地氯雷他定

抗组胺药物,H1受体拮抗剂‎

地氯雷他定Desloratadine),又稱AERIUS (先靈葆雅)/DENOSIN (美時),屬於三環長效型的組織胺拮抗劑(Antagonist),選擇性作用在H1接受體。接受體結合數據顯示若在濃度2-3ng/ml(7nmol),與人類組織胺H1接受體會產生有意義的交互作用。

地氯雷他定
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureClarinex (US), Aerius, Dasselta, Deslordis (EU), others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa602002
核准狀況
懷孕分級
给药途径Oral (tablets, solution)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度高,迅速
血漿蛋白結合率83 to 87%
药物代谢UGT2B10, CYP2C8
代謝產物3-Hydroxydesloratadine
藥效起始時間英语Onset of actionwithin 1 hour
生物半衰期27 hours
作用時間up to 24 hours
排泄途徑40% as conjugated metabolites into urine
Similar amount into the feces
识别信息
  • 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
CAS号100643-71-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.166.554 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C19H19ClN2
摩尔质量310.82 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
  • InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 checkY
  • Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N checkY

分子式:C19H19ClN2

Desloratadine能抑制組織胺並且會由人類肥大細胞(mast cell)釋出。

Desloratadine不會通過大腦血管障壁(blood brain barrier; BBB)。

適應症

季節性過敏性鼻炎引起的相關症狀,緩解慢性原發性蕁麻疹相關症狀。

注意事項

致癌性、突變性及生殖力損傷。

  1. 致癌性:根據 loratadine實驗,給予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18個月的長期實驗,或給予大鼠(rat)實驗上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的長期實驗,皆有肝細胞腫瘤(合併腺腫瘤及癌)高的發生率;但在長期的臨床實驗上仍未建立。
  2. 突變性:尚無研究指出本品具有基因突變的危險性。
  3. 生殖力損傷:投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day,並不影響生殖力,投予雄性大鼠 12mg/kg/day則會降低精子的活動力及數目,但在 3mg/kg/day下並不影響其生殖力。[來源請求]

參考文獻