戈利木單抗

戈利木單抗INN药名 golimumab)(CNTO 148) [5]是一种人類单克隆抗体 ,用作免疫抑制药物 ,商品名欣普利(Simponi) 。

戈利木單抗
Cartoon representation of the antibody golimumab's variable fragment. The heavy and light chain fragments are coloured blue and yellow, respectively. From PDB entry 5yoy
单克隆抗体
种类完整抗体
目標TNF-α
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureSimponi, Simponi Aria
其他名稱CNTO-148[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa610010
核准狀況
懷孕分級
  • : C
给药途径Subcutaneous injection
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
识别信息
CAS号476181-74-5  ☒N
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.226.360 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C6530H10068N1752O2026S44
摩尔质量146,945.25 g·mol−1

機制

本抗體乃對抗促進發炎的肿瘤坏死因子α (TNF-alpha) [6]而抑制之。

使用後發現 C反应蛋白 (CRP),介白素-6(IL-6) ,细胞间粘附分子-1( ICAM -1),基质金属蛋白酶-3(MMP-3)和血管内皮生长因子 (VEGF)的水平明显降低,顯示戈利木單株抗體可有效調節發炎反應與骨骼代謝。 [7]

適應症

欧洲药品管理局 (EMA)核准将戈利木單株抗體用于治療类风湿性关节炎乾癬性關節炎(psoriatic arthritis)和僵直性脊椎炎[8] 于2013年戈利木單株抗體被美国食品藥物管理局(FDA)和欧洲药品管理局批准用于治疗溃疡性结肠炎[9] [10] 本藥物可經由皮下注射或静脉内注射給予。 [7]

参考文献

  1. ^ Mazumdar S, Greenwald D. Golimumab. mAbs. 2009, 1 (5): 422–31. PMC 2759491 . PMID 20065639. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. 
  2. ^ Simponi- golimumab injection, solution. DailyMed. 30 September 2019 [11 November 2020]. 
  3. ^ Simponi Aria- golimumab solution. DailyMed. 2 October 2020 [11 November 2020]. 
  4. ^ Simponi EPAR. European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018 [11 November 2020]. 
  5. ^ Golimumab. mAbs. 2009, 1 (5): 422–31 [2020-02-26]. PMC 2759491 . PMID 20065639. doi:10.4161/mabs.1.5.9286. (原始内容存档于2014-08-08). 
  6. ^ Statement On A Nonproprietary Name Adopted By The USAN Council – Golimumab页面存档备份,存于互联网档案馆), American Medical Association.
  7. ^ 7.0 7.1 EULAR recommendations for the management of rheumatoid arthritis with synthetic and biological disease-modifying antirheumatic drugs: 2013 update. Annals of the Rheumatic Diseases. March 2014, 73 (3): 492–509. PMC 4079096 . doi:10.1007/s13554-013-0012-y. 
  8. ^ Simponi (golimumab) Receives FDA Approval as First Once-Monthly Anti-TNF for Treatment of Rheumatoid Arthritis, Psoriatic Arthritis and Ankylosing Spondylitis. www.drugs.com. [2016-05-09]. (原始内容存档于2011-06-07). 
  9. ^ Golimumab for the treatment of ulcerative colitis. Clinical and Experimental Gastroenterology. 2014-03-12, 7: 53–9. PMC 3958527 . PMID 24648749. doi:10.2147/CEG.S48741. 
  10. ^ Johnson & Johnson Reports 2008 First-Quarter Results. [2008-04-28]. (原始内容存档于2008-10-07).