氟他唑仑

化合物

氟他唑仑(分子式:C19H18ClFN2O3)是一种苯二氮䓬类药物。[1]它在日本发明,这也是在医学上有使用的主要国家。它具有镇静肌肉松弛抗惊厥英语anticonvulsant抗焦虑作用,与其它苯二氮䓬类药物的作用相似。虽然它和地西泮的效力大致相同,但它有更显著的镇静作用和协调障碍。它适用于失眠的治疗。[2]它的主要活性代谢产物是去烷基氟西泮英语desalkylflurazepam,这同时也是氟西泮的主要代谢产物。[3]氟他唑仑的半衰期非常短,仅3.5小时,而去烷基氟西泮的半衰期常大47–100小时。[4]

氟他唑仑
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureCoreminal (JP)
其他名稱10-氯-11b-(2-氟苯基)-7-(2-羟乙基)-3,5-二氢-2H-[1,3]噁唑并[3,2-d][1,4]苯二氮䓬-6-酮
13-氯-2-(2-氟苯基)-9-(2-羟乙基)-3-氧杂-6,9-二氮杂三环[8.4.0.02,6]十四碳-1(10),11,13-三烯-8-酮
氟噁唑兰
氟太唑仑
氟噁二氮唑
MS-4101
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径Oral
法律規範狀態
法律規範
  • 未列入管制
  • In general: unscheduled, Rx-only in Japan
藥物動力學數據
药物代谢Hepatic
生物半衰期3.5 小时 (parent compound); 47-100 小时 (major metabolite)
识别信息
  • 10-chloro-11b-(2-fluorophenyl)-7-(2-hydroxyethyl)-3,5-dihydro-2H-[1,3]oxazolo[3,2-d][1,4]benzodiazepin-6-one
CAS号27060-91-9  checkY
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C19H18ClFN2O3
摩尔质量376.81 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Fc1ccccc1C42OCCN2CC(=O)N(c3c4cc(Cl)cc3)CCO
  • InChI=1S/C19H18ClFN2O3/c20-13-5-6-17-15(11-13)19(14-3-1-2-4-16(14)21)22(8-10-26-19)12-18(25)23(17)7-9-24/h1-6,11,24H,7-10,12H2 checkY
  • Key:WMFSSTNVXWNLKI-UHFFFAOYSA-N checkY

参见

参考文献

  1. ^ DE 1952486 
  2. ^ Mitsushima T, Ueki S. Psychopharmacological effects of flutazolam (MS-4101)(日語). Nippon Yakurigaku Zasshi. 1978 Nov;74(8):959-79.
  3. ^ Miyaguchi H, Kuwayama K, Tsujikawa K, Kanamori T, Iwata YT, Inoue H, Kishi T. A method for screening for various sedative-hypnotics in serum by liquid chromatography/single quadrupole mass spectrometry. Forensic Science International. February 2006, 157 (1): 57–70. PMID 15869852. doi:10.1016/j.forsciint.2005.03.011. 
  4. ^ Dalmane Prescribing Information (PDF). Prescribing Information for Dalmane. FDA. [3 April 2022]. (原始内容存档 (PDF)于2022-11-24).