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二氯尼特

化合物
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二氯尼特（英語：diloxanide）是一種用於治療阿米巴病感染的藥物。[2]在疾病低流行地區，當個體發生無症狀感染時（經由糞便、血清或是影像學檢查），此藥物通常作為巴龍黴素治療失敗後的二線用藥。[3]對於有症狀性的患者，二氯尼特常作為甲硝唑或替硝唑（英语：tinidazole）治療後的輔助用藥。[3]此藥物採口服方式給藥，[2]配合飲用水將整顆藥丸吞入，不可咀嚼或咬碎。[4]

二氯尼特
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Furamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
给药途径口服給藥
ATC碼
藥物動力學數據
生物利用度90% (二氯尼特)
药物代谢二氯尼特糠酸酯於服用後，被細菌和腸酯酶水解成糠酸和二氯尼特，其中二氯尼特迅速結合形成葡萄糖苷酸（英语：Glucuronide）[1]
生物半衰期3小時
排泄途徑葡萄糖苷酸形式的經由腎臟 (90%), 二氯尼特原形的經由糞便 (10%)[1]
识别信息
  • 4-[(Dichloroacetyl)(methyl)amino]phenyl furan-2-carboxylate
CAS号3736-81-0  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.021.008 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C14H11Cl2NO4
摩尔质量328.15 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点112.5至114 °C（234.5至237.2 °F）
  • O=C(Oc1ccc(N(C(=O)C(Cl)Cl)C)cc1)c2occc2
  • InChI=1S/C14H11Cl2NO4/c1-17(13(18)12(15)16)9-4-6-10(7-5-9)21-14(19)11-3-2-8-20-11/h2-8,12H,1H3 checkY
  • Key:BDYYDXJSHYEDGB-UHFFFAOYSA-N checkY

它是一種腸腔阿米巴滅蟲劑（英语：amebicide），表示它僅對腸道內的感染發生作用。[3]

二氯尼特是一種二氯乙酰胺衍生物，於1956年首度被合成，隨後被核准用於醫療用途。[5][6][7]它已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[8]自2012年起，該藥物在多數已開發國家（包括澳大利亞、加拿大和美國）已終止商業銷售。[7]

醫療用途

此藥物以二氯尼特糠酸酯（一種酯類化合物，由二氯尼特和糠酸結合而成，二氯尼特糠酸酯是二氯尼特的前體藥物，進入人體後會被代謝，成為二氯尼特和糠酸。僅二氯尼特具治療活性）形式製備，是一種腸腔阿米巴殺蟲劑，僅在消化道中發揮作用。[3][9]在阿米巴病非流行地區，當患者有無症狀性阿米巴病感染時，此藥物通常被視為第二線治療藥物。巴龍黴素通常被認為是治療這類病例的一線治療藥物。[10]

對於有症狀的人，可在使用甲硝唑或替硝唑等可滲透組織的阿米巴殺蟲劑治療後，將二氯尼特作為輔助用藥。[3][11]

不良影響

一般而言，二氯尼特毒性較低，人體對其有良好耐受性，[12]且價格便宜。[13]

使用二氯尼特糠酸酯的副作用有頭痛、嗜睡、眩暈、頭暈、失方向感、放屁、噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、腹痛、瘙癢和出現蕁麻疹等。[14]

特定群體

懷孕

雖然個體在懷孕期間使用二氯尼特對於胎兒沒明顯的危害風險，但除非有必要應在懷孕前三個月避免使用。[2]

母乳哺育

不建議進行母乳哺育的個體（避免可能影響嬰兒）和2歲以下的兒童使用二氯尼特。[7][4]

年長者

藥物可能會對年長者產生不良反應，應謹慎使用。[4]

禁忌症

對於二氯尼特糠酸酯或是製劑中成分過敏者禁用此藥物。[15]

交互作用

迄今尚未發現會與其他藥物發生交互作用。[4]飲酒可能會將副作用強化。[4]

藥理學

二氯尼特可破壞痢疾阿米巴的活動體，並阻止阿米巴包囊形成。[16]藥物確切作用機制尚未被確定。 [1][15]二氯尼特在結構上與氯黴素相關，可能是透過與破壞阿米巴原蟲核醣體類似的方式發揮作用。[7]

二氯尼特糠酸酯是前藥，在胃腸道中經代謝後釋放活性藥物二氯尼特而發揮作用。[1]

使用劑量的90%會以葡萄糖苷酸形式經由尿液排泄，剩餘的10%以二氯尼特原形經由糞便排泄。[1]

社會與文化

此藥物於1956年首次由英國藥業博姿公司合成，以商品名Furamide販售。[7]它已列入世界衛生組織基本藥物標準清單。[8]但該藥物自2012年起在多數已開發國家已終止商業性銷售。[7]而之後亞培藥廠將二氯尼特與甲硝唑聯合配製成複方藥，以商品名Entaminzole於市面上販售 ，[7]用於治療阿米巴病和梨形鞭毛蟲病的感染。[17]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Diloxanide 500 mg Tablets - Summary of Product Characteristics. UK Electronic Medicines Compendium. 31 March 2015 [2016-11-11]. （原始内容存档于2016-11-11）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 179, 587. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Farthing MJ. Treatment options for the eradication of intestinal protozoa. Nature Clinical Practice. Gastroenterology & Hepatology. August 2006, 3 (8): 436–445. PMID 16883348. S2CID 19657328. doi:10.1038/ncpgasthep0557. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 DILOXANIDE. Apollo Pharmacy. [2024-08-11]. 
  5. ^ Infectious Diseases (Third Edition), 2010. [2024-08-12]. ISBN 978-0-323-04579-7. 
  6. ^ Hellgren U, Ericsson O, AdenAbdi Y, Gustafsson LL. Handbook of Drugs for Tropical Parasitic Infections. CRC Press. 2003: 57. ISBN 9780203211519. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 7.6 Griffin PM. Chapter 181: Diloxanide furoate. Grayson ML (编). Kucers' the use of antibiotics a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic and antiviral drugs 6th. Boca Raton, Florida: CRC Press. 2012: 2121. ISBN 9781444147520. （原始内容存档于2017-09-10）. 
  8. ^ 8.0 8.1 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  9. ^ Protozoa: Amoebiasis and giardiasis: Diloxanide. WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases 2nd. WHO. 1995. ISBN 92-4-140104-4. （原始内容存档于12 September 2016）. 
  10. ^ Nagata, Noriyuki; Marriott, Deborah. Current treatment options for Dientamoeba fragilis infections. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. December 2012, 2: 204–215 [2024-08-11]. doi:10.1016/j.ijpddr.2012.08.002. 
  11. ^ McAuley JB, Herwaldt BL, Stokes SL, Becher JA, Roberts JM, Michelson MK, Juranek DD. Diloxanide furoate for treating asymptomatic Entamoeba histolytica cyst passers: 14 years' experience in the United States. Clinical Infectious Diseases. September 1992, 15 (3): 464–468. PMID 1520794. doi:10.1093/clind/15.3.464. 
  12. ^ Houpt, Eric R.; Chaudhry, Omer. Pharmacology and Therapeutics, 2009. Elsevier Inc. [2024-08-11]. ISBN 978-1-4160-3291-5. 
  13. ^ Wilson, Craig M.; Freedman, David O. Principles and Practice of Pediatric Infectious Disease (Third Edition), 2008. Elsevier Inc. [2024-08-11]. ISBN 978-0-7020-3468-8. 
  14. ^ Early, John. xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, 2007. Elsevier Inc. [2024-08-11]. ISBN 978-0-08-055232-3. 
  15. ^ 15.0 15.1 Diloxanide furoate. Pediatric Council Child Health care. [2024-08-11]. 
  16. ^ Gupta YK, Gupta M, Aneja S, Kohli K. Current drug therapy of protozoal diarrhoea. Indian Journal of Pediatrics. January 2004, 71 (1): 55–58. PMID 14979387. S2CID 39637437. doi:10.1007/BF02725657. 
  17. ^ H Qureshi, H; Ali, A. Efficacy of a Combined Diloxanide Furoate—Metronidazole Preparation in the Treatment of Amoebiasis and Giardiasis. Journal of International Medical Research. December 2012 [2024-08-11]. doi:10.1177/0300060597025003. 
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