β肾上腺素受体激动药

β肾上腺素受体激动药(英语:β-adrenergic receptor agonists)常常简称 β激动药(英语:β-adrenergic agonists),是可以让呼吸道肌肉放松的药物,因此可以让呼吸道放宽、让呼吸比较容易[1],是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药[2]。一般来说,β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反: β-肾上腺素受体激动剂的配体会在心脏、肺部及平滑肌组织模仿肾上腺素去甲肾上腺素信号传导的作用,肾上腺素表达更高的亲和力。β1激动药, β2激动药及β3激动药会活化酵素,腺苷酸环化酶。因此会活化二级信使环腺苷酸(cAMP),之后cAMP会活化蛋白激酶A(PKA),PKA会磷酸化目标蛋白,最后会让平滑肌放松并且使心脏组织收缩[3]

β肾上腺素受体激动药
药物种类
沙丁胺醇(albuterol,一种广泛使用,治疗哮喘发作的药物)的键线式
用途心跳过缓哮喘心脏衰竭
生物靶标β肾上腺素受体
ATC代码R03
外部链接
MeSHD000318

机能

 
肾上腺素

β1受体的活化会增加心肌收缩输出,提高心率以及血压,也增加胃中饥饿素的分泌,以及肾脏肾素的分泌[4]

β2受体的活化会使肺部、消化道、子宫及血管的平滑肌放松。提高心率及心肌收缩和β1受体有关。不过β2会使心肌血管舒张。

β3受体主要和脂肪组织有关[5]。β3受体的活化会让脂质代谢[6]

医疗用途

β肾上腺素受体激动药的适应症如下:

副作用

这类药物的副作用比肾上腺素轻微,但还是会有轻微到中度的不良反应。主要副作用包括焦虑高血压、心率变快及失眠。其他的副作用有头痛原发性震颤英语essential tremor。也有出现过因为β2受体活化, 胰岛素分泌量增加,造成低血糖的情形。

默克公司贩售的齐帕特罗英语zilpaterol,在牛身上服用后有造成疾病,在2013年暂时禁止使用[8]

受体选择性

大部份的β肾上腺素受体激动药会对一种或多种的β肾上腺素受体有选择性。例如心率过低的病患可以使用“心肌选择性”的激动药,例如可以增加心肌收缩力的多巴酚丁胺(dobutamine)。而慢性肺部发炎(例如哮喘或COPD)的病患可以用使肺部平滑肌放松,让心脏收缩减少的激动药,这类药物包括第一代的药物,例如沙丁胺醇(albuterol),或是后期的的同类药物[9]

目前仍在进行β3激动药的临床研究,推测应该会增加病患的脂质分解[10]

β1激动药

β1激动药会刺激腺苷酸环化酶的活性,开启钙离子通道(心肌激动药,用来治疗心因性休克、急性心脏衰竭、缓慢性心律失常)。这类的药物有:

β2激动药

β2肾上腺素受体激动药会刺激腺苷酸环化酶的活性,关闭钙离子通道(平滑肌松弛剂,用来治疗气喘及COPD)。例如以下的药物即为β2激动药:

不确定/未分类

MeSH的分类,以下药物也分类为激动药

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参考资料

  1. ^ WHAT ARE BETA-AGONISTS?. Thoracic.org. American Thoracic Society. [17 October 2014]. (原始内容存档于2010年6月13日). 
  2. ^ 医学主题词表(MeSH)Adrenergic+beta-Agonists
  3. ^ Delbruck, Max. The beta-adrenergic receptors. PMID 12439640. 
  4. ^ Yoo, B.; et al. Beta1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction. PMID 19633206. 
  5. ^ Johnson, M. Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation. PMID 16387578. 
  6. ^ Lowell, B.B.; Flier, J.S. Brown adipose tissue, beta 3-adrenergic receptors, and obesity 48. 1997: 307–16. PMID 9046964.  |journal=被忽略 (帮助)
  7. ^ 存档副本. [2020-09-01]. (原始内容存档于2019-04-24). 
  8. ^ Archived copy. [2013-08-16]. (原始内容存档于2013-08-27).  |url-status=|dead-url=只需其一 (帮助)
  9. ^ Pias, M.T. The Pharmacology of Adrenergic Receptors. [2020-09-01]. (原始内容存档于2021-11-04). 
  10. ^ Meyers, D.S.; Skwish, S.; Dickinson, K.E.; Kienzle, B.; Arbeeny, C.M. Beta 3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys 82 (2). Feb 1997: 395–401. PMID 9024225.  |journal=被忽略 (帮助)