司他夫定

司他夫定(英語:Stavudine)也稱為 d4T,是預防及治療愛滋病抗反轉錄病毒藥物[3],主要市售藥名為滋利特(英語:Zerit) 。一般推薦和其他抗反轉錄病毒藥物一起使用[3],在受到針扎傷害或其他潛在暴露後使用可預防患病[3];但本品並非第一線藥物[3]。給藥方式為口服[3]

司他夫定
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureZerit
其他名稱2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxythymidine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694033
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度>80%
血漿蛋白結合率Negligible
药物代谢(~40%)
生物半衰期0.8–1.5小时(成人)
识别信息
  • 1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
CAS号3056-17-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.169.180 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C10H12N2O4
摩尔质量224.22 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C1/C(=C\N(C(=O)N1)[C@@H]/2O[C@@H](\C=C\2)CO)C
  • InChI=1S/C10H12N2O4/c1-6-4-12(10(15)11-9(6)14)8-3-2-7(5-13)16-8/h2-4,7-8,13H,5H2,1H3,(H,11,14,15)/t7-,8+/m0/s1 checkY
  • Key:XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N checkY

常見的副作用有頭痛、腹瀉、嘔吐、起紅疹及出現週邊神經疾病[3]。嚴重的副作用有乳酸性酸中毒胰腺炎肝腫大[3]。一般不建議在懷孕中使用[3]。本品屬於核苷酸類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)[3]

早在 1966 年就留有司他夫定最早的文字記述,1994 年,此藥在美國通過核准使用[4],現已有學名藥問世[3]。在發展中國家,司他夫定的單月批發價為 1.86~5.40 美元[5]。考量到本品的副作用,世界衛生組織現在越來越不推薦使用此藥[6]

附註

  1. ^ Stavudine capsule. DailyMed. 21 September 2019 [13 October 2020]. (原始内容存档于2020-10-15). 
  2. ^ Zerit EPAR. European Medicines Agency (EMA). [13 October 2020]. (原始内容存档于2022-08-19). 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Stavudine Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-11-09]. (原始内容存档于2016-11-10). 
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505 [2019-09-30]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2021-02-07) (英语). 
  5. ^ Stavudine. International Drug Price Indicator Guide. [30 November 2016]. (原始内容存档于2020-06-11). 
  6. ^ Magula, N; Dedicoat, M. Low dose versus high dose stavudine for treating people with HIV infection.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 28 January 2015, 1: CD007497. PMID 25627012. doi:10.1002/14651858.CD007497.pub2.