司他夫定

司他夫定(英语:Stavudine)也称为 d4T,是预防及治疗艾滋病抗反转录病毒药物[3],主要市售药名为滋利特(英语:Zerit) 。一般推荐和其他抗反转录病毒药物一起使用[3],在受到针扎伤害或其他潜在暴露后使用可预防患病[3];但本品并非第一线药物[3]。给药方式为口服[3]

司他夫定
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureZerit
其他名称2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxythymidine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa694033
核准状况
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度>80%
血浆蛋白结合率Negligible
药物代谢(~40%)
生物半衰期0.8–1.5小时(成人)
识别信息
  • 1-[(2R,5S)-5-(hydroxymethyl)-2,5-dihydrofuran-2-yl]-5-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione
CAS号3056-17-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.169.180 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C10H12N2O4
摩尔质量224.22 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C1/C(=C\N(C(=O)N1)[C@@H]/2O[C@@H](\C=C\2)CO)C
  • InChI=1S/C10H12N2O4/c1-6-4-12(10(15)11-9(6)14)8-3-2-7(5-13)16-8/h2-4,7-8,13H,5H2,1H3,(H,11,14,15)/t7-,8+/m0/s1 checkY
  • Key:XNKLLVCARDGLGL-JGVFFNPUSA-N checkY

常见的副作用有头痛、腹泻、呕吐、起红疹及出现周边神经疾病[3]。严重的副作用有乳酸性酸中毒胰腺炎肝肿大[3]。一般不建议在怀孕中使用[3]。本品属于核苷酸类逆转录酶抑制剂(NRTI)[3]

早在 1966 年就留有司他夫定最早的文字记述,1994 年,此药在美国通过核准使用[4],现已有通用名药物问世[3]。在发展中国家,司他夫定的单月批发价为 1.86~5.40 美元[5]。考量到本品的副作用,世界卫生组织现在越来越不推荐使用此药[6]

附注

  1. ^ Stavudine capsule. DailyMed. 21 September 2019 [13 October 2020]. (原始内容存档于2020-10-15). 
  2. ^ Zerit EPAR. European Medicines Agency (EMA). [13 October 2020]. (原始内容存档于2022-08-19). 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Stavudine Monograph for Professionals - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-11-09]. (原始内容存档于2016-11-10). 
  4. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505 [2019-09-30]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2021-02-07) (英语). 
  5. ^ Stavudine. International Drug Price Indicator Guide. [30 November 2016]. (原始内容存档于2020-06-11). 
  6. ^ Magula, N; Dedicoat, M. Low dose versus high dose stavudine for treating people with HIV infection.. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 28 January 2015, 1: CD007497. PMID 25627012. doi:10.1002/14651858.CD007497.pub2.