沙奎那韦

沙奎那韦Saquinavir, SQV),商品名InviraseFortovase,為一種抗反轉錄病毒藥物,可與其他藥物合併治療愛滋病[2]。通常會與ritonavir英语ritonavir快利佳合併使用,該藥屬於口服藥物[2]

沙奎那韦
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureInvirase, Fortovase
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696001
懷孕分級
  • B1 (Australia)
ATC碼
藥物動力學數據
生物利用度~4% (without ritonavir boosting)[1]
血漿蛋白結合率98%
药物代谢Hepatic, mainly by CYP3A4
生物半衰期9–15 hours
排泄途徑feces (81%) and urine (3%)
识别信息
  • (2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide
CAS号127779-20-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C38H50N6O5
摩尔质量670.841 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(N)C[C@H](NC(=O)c1nc2c(cc1)cccc2)C(=O)N[C@@H](Cc3ccccc3)[C@H](O)CN5[C@H](C(=O)NC(C)(C)C)C[C@@H]4CCCC[C@@H]4C5
  • InChI=1S/C38H50N6O5/c1-38(2,3)43-37(49)32-20-26-14-7-8-15-27(26)22-44(32)23-33(45)30(19-24-11-5-4-6-12-24)41-36(48)31(21-34(39)46)42-35(47)29-18-17-25-13-9-10-16-28(25)40-29/h4-6,9-13,16-18,26-27,30-33,45H,7-8,14-15,19-23H2,1-3H3,(H2,39,46)(H,41,48)(H,42,47)(H,43,49)/t26-,27+,30-,31-,32-,33+/m0/s1 checkY
  • Key:QWAXKHKRTORLEM-UGJKXSETSA-N checkY

常見副作用包括噁心、嘔吐、腹瀉,以及疲憊。嚴重副作用則包含長QT症心阻斷英语Heart block高脂血症,以及肝臟問題。妊娠期間用藥目前顯示安全。本藥物屬於蛋白酶抑制劑,可抑制HIV蛋白酶英语HIV protease的作用[2]

沙奎那維於1995年首次上市[3][4],並列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎公衛體系必備藥物之一。[3][5] 本品迄今仍非學名藥,因此價格相當昂貴。[6] 一日劑量的批發價約為4.50美金左右。[7]

參考文獻

  1. ^ Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Genentech, Inc. [23 November 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-11-24). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Saquinavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 5, 2015]. (原始内容存档于2015-09-08). 
  3. ^ 3.0 3.1 Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. 2006: 117 [2017-04-30]. ISBN 9781420015706. (原始内容存档于2016-03-31). 
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 509. ISBN 9783527607495 (英语). 
  5. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13). 
  6. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 72. ISBN 9781284057560. 
  7. ^ Saquinavir. International Drug Price Indicator Guide. [6 September 2015]. [永久失效連結]

外部連結