沙奎那韦
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沙奎那韦(Saquinavir, SQV),商品名Invirase和Fortovase,为一种抗反转录病毒药物,可与其他药物合并治疗爱滋病[2]。通常会与ritonavir或快利佳合并使用,该药属于口服药物[2]。
临床资料 | |
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商品名 | Invirase, Fortovase |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a696001 |
怀孕分级 |
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ATC码 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | ~4% (without ritonavir boosting)[1] |
血浆蛋白结合率 | 98% |
药物代谢 | Hepatic, mainly by CYP3A4 |
生物半衰期 | 9–15 hours |
排泄途径 | feces (81%) and urine (3%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 127779-20-8 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C38H50N6O5 |
摩尔质量 | 670.841 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻,以及疲惫。严重副作用则包含长QT症、心阻断、高脂血症,以及肝脏问题。妊娠期间用药目前显示安全。本药物属于蛋白酶抑制剂,可抑制HIV蛋白酶的作用[2]。
沙奎那维于1995年首次上市[3][4],并列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。[3][5] 本品迄今仍非学名药,因此价格相当昂贵。[6] 一日剂量的批发价约为4.50美金左右。[7]
参考文献
- ^ Invirase (saquinavir mesylate) Capsules and Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Genentech, Inc. [23 November 2015]. (原始内容存档 (PDF)于2015-11-24).
- ^ 2.0 2.1 2.2 Saquinavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Sep 5, 2015]. (原始内容存档于2015-09-08).
- ^ 3.0 3.1 Minor, Lisa K. Handbook of Assay Development in Drug Discovery.. Hoboken: CRC Press. 2006: 117 [2017-04-30]. ISBN 9781420015706. (原始内容存档于2016-03-31).
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 509. ISBN 9783527607495 (英语).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 72. ISBN 9781284057560.
- ^ Saquinavir. International Drug Price Indicator Guide. [6 September 2015].[永久失效链接]
外部链接
- Saquinavir bound to proteins (页面存档备份,存于互联网档案馆) in the PDB