硫鸟嘌呤

硫鸟嘌呤(英語:Tioguanine,也称作硫代鸟嘌呤,英語:thioguanine6-硫代鸟嘌呤,英語:6-thioguanine,缩写6-TG)是一种用于治疗急性骨髓性白血病(AML)急性淋巴性白血病(ALL)和慢性粒细胞性白血病(CML)的化疗药物[1],可口服给药[1],不建议长期使用[1]。 常见的副作用有骨髓抑制肝损伤口腔炎症[1][2],建议服药时每周进行肝功能測試确定肝酶活性[1],具有硫嘌呤甲基转移酶缺陷的人有更高的副作用风险[2]。硫鸟嘌呤属于抗代谢物类药物[2],是鸟嘌呤类似物,可扰乱DNARNA合成[3]。 硫鸟嘌呤开发于1949到1951年间[4][5],列入了世界卫生组织基本药物标准清单[6]

硫鸟嘌呤
Skeletal formula of tioguanine
Space-filling model of the tioguanine molecule
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureLanvis, Tabloid, others
AHFS/Drugs.com国际药品名称
MedlinePlusa682099
给药途径by mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
生物利用度30% (range 14% to 46%)
药物代谢Intracellular
生物半衰期80 minutes (range 25–240 minutes)
识别信息
  • 2-amino-1H-purine-6(7H)-thione
CAS号154-42-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.299 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C5H5N5S
摩尔质量167.193 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Nc2nc(=S)c1[nH]cnc1[nH]2
  • InChI=1S/C5H5N5S/c6-5-9-3-2(4(11)10-5)7-1-8-3/h1H,(H4,6,7,8,9,10,11) checkY
  • Key:WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N checkY

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 588, 592. ISBN 9780857111562. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Tioguanine 40 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC). www.medicines.org.uk. [21 December 2016]. (原始内容存档于21 December 2016). 
  3. ^ Golan, David E.; Tashjian, Armen H.; Armstrong, Ehrin J. Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 686. ISBN 9781608312702. (原始内容存档于2016-12-21) (英语). 
  4. ^ Sigel, Astrid; Sigel, Helmut. Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents. CRC Press. 1996: 302. ISBN 9780824795498. (原始内容存档于2016-12-21) (英语). 
  5. ^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander. Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. 1999: 342. ISBN 9780941901215. (原始内容存档于2016-12-21) (英语). 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 

延伸阅读