硫鳥嘌呤

硫鳥嘌呤(英語:Tioguanine,也稱作硫代鳥嘌呤,英語:thioguanine6-硫代鳥嘌呤,英語:6-thioguanine,縮寫6-TG)是一種用於治療急性骨髓性白血病(AML)急性淋巴性白血病(ALL)和慢性粒細胞性白血病(CML)的化療藥物[1],可口服給藥[1],不建議長期使用[1]。 常見的副作用有骨髓抑制肝損傷口腔炎症[1][2],建議服藥時每周進行肝功能測試確定肝酶活性[1],具有硫嘌呤甲基轉移酶缺陷的人有更高的副作用風險[2]。硫鳥嘌呤屬於抗代謝物類藥物[2],是鳥嘌呤類似物,可擾亂DNARNA合成[3]。 硫鳥嘌呤開發於1949到1951年間[4][5],列入了世界衛生組織基本藥物標準清單[6]

硫鳥嘌呤
Skeletal formula of tioguanine
Space-filling model of the tioguanine molecule
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureLanvis, Tabloid, others
AHFS/Drugs.com國際藥品名稱
MedlinePlusa682099
給藥途徑by mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度30% (range 14% to 46%)
藥物代謝Intracellular
生物半衰期80 minutes (range 25–240 minutes)
識別資訊
  • 2-amino-1H-purine-6(7H)-thione
CAS號154-42-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.299 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C5H5N5S
摩爾質量167.193 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Nc2nc(=S)c1[nH]cnc1[nH]2
  • InChI=1S/C5H5N5S/c6-5-9-3-2(4(11)10-5)7-1-8-3/h1H,(H4,6,7,8,9,10,11) checkY
  • Key:WYWHKKSPHMUBEB-UHFFFAOYSA-N checkY

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 British national formulary : BNF 69 69. British Medical Association. 2015: 588, 592. ISBN 9780857111562. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Tioguanine 40 mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC). www.medicines.org.uk. [21 December 2016]. (原始內容存檔於21 December 2016). 
  3. ^ Golan, David E.; Tashjian, Armen H.; Armstrong, Ehrin J. Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 686. ISBN 9781608312702. (原始內容存檔於2016-12-21) (英語). 
  4. ^ Sigel, Astrid; Sigel, Helmut. Metal Ions in Biological Systems: Volume 32: Interactions of Metal Ions with Nucleotides: Nucleic Acids, and Their Constituents. CRC Press. 1996: 302. ISBN 9780824795498. (原始內容存檔於2016-12-21) (英語). 
  5. ^ Landau, Ralph; Achilladelis, Basil; Scriabine, Alexander. Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Chemical Heritage Foundation. 1999: 342. ISBN 9780941901215. (原始內容存檔於2016-12-21) (英語). 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016). 

延伸閱讀