替莫唑胺
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替莫唑胺(英语:Temozolomide,简称:TMZ)是一种口服化疗药物(屬於烷基化剂),在商品名帝盟多(英语:Temodar)等下贩售,用于治疗某些脑癌,如成人恶性神经胶质瘤和恶性黑色素瘤。该药物由英國伯明翰阿斯顿大学的教授马尔寇姆史蒂文斯帶領的团队研發成功。[1][2][3]它自1999年8月在美国上市以来便可购得,2000年以後開始在其他国家上市。
臨床資料 | |
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商品名 | Temodar, Temodal, Temcad |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601250 |
核准狀況 |
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给药途径 | Oral, intravenous |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 15% |
药物代谢 | spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite |
生物半衰期 | 1.8 hours |
识别信息 | |
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CAS号 | 85622-93-1 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.158.652 |
化学信息 | |
化学式 | C6H6N6O2 |
摩尔质量 | 194.151 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 212 °C(414 °F) (分解) |
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藥物合成
参考文献
- ^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. (原始内容存档 (PDF)于2020-10-22).
- ^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. (原始内容存档于14 March 2012).
- ^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.