替莫唑胺

替莫唑胺(英語:Temozolomide,簡稱:TMZ)是一種口服化療藥物(屬於烷基化劑),在商品名帝盟多(英語:Temodar)等下販售,用於治療某些腦癌,如成人惡性神經膠質瘤和惡性黑色素瘤。該藥物由英國伯明翰阿斯頓大學的教授馬爾寇姆史蒂文斯英語Malcolm Stevens帶領的團隊研發成功。[1][2][3]它自1999年8月在美國上市以來便可購得,2000年以後開始在其他國家上市。

替莫唑胺
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureTemodar, Temodal, Temcad
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601250
核准狀況
給藥途徑Oral, intravenous
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率15%
藥物代謝spontaneously hydrolyzed at physiologic pH to the active species, 3-methyl-(triazen-1-yl)imidazole-4-carboxamide (MTIC) and to temozolomide acid metabolite
生物半衰期1.8 hours
識別資訊
  • 4-methyl-5-oxo-2,3,4,6,8-pentazabicyclo[4.3.0]nona-2,7,9-triene-9-carboxamide
CAS號85622-93-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.652 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C6H6N6O2
摩爾質量194.151 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點212 °C(414 °F) (分解)
  • O=C(c1ncn2C(=O)N(\N=N/c12)C)N
  • InChI=1S/C6H6N6O2/c1-11-6(14)12-2-8-3(4(7)13)5(12)9-10-11/h2H,1H3,(H2,7,13) checkY
  • Key:BPEGJWRSRHCHSN-UHFFFAOYSA-N checkY

藥物合成

 

參考文獻

  1. ^ Sansom C. Temozolomide – birth of a blockbuster (PDF). Chemistry World. July 2009: 48–51 [2018-04-25]. (原始內容存檔 (PDF)於2020-10-22). 
  2. ^ Malcolm Steven – interview. Cancer Research UK impact & achievements page. (原始內容存檔於14 March 2012). 
  3. ^ Newlands ES, Stevens MF, Wedge SR, Wheelhouse RT, Brock C. Temozolomide: a review of its discovery, chemical properties, pre-clinical development and clinical trials. Cancer Treatment Reviews. January 1997, 23 (1): 35–61. PMID 9189180. doi:10.1016/S0305-7372(97)90019-0.