伏立康唑

伏立康唑(Voriconazole)是一种抗真菌药,可治疗多种真菌病[5]包括曲霉病念珠菌症球孢子菌病组织胞浆菌病篮状菌病英语Talaromycosis以及由赛多孢菌属镰孢菌属引起的感染。 [5]可以口服给药静脉注射[5]

伏立康唑
临床资料
读音/vɒrɪˈkɒnəzl/ vorr-i-KON-ə-zohl
商品名英语Drug nomenclatureVfend, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605022
核准状况
怀孕分级
给药途径静脉注射, 口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度96% (口服)
血浆蛋白结合率58%
药物代谢肝脏: CYP2C19 (主要), 其它包括 CYP2C9, CYP3A4
代谢产物Voriconazole N-oxide (major; minimal antifungal activity)
生物半衰期依剂量决定
排泄途径尿液 (80–83%)[4]
识别信息
  • (2R,3S)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(5-fluoropyrimidin-4-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol
CAS号137234-62-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.157.870 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H14F3N5O
摩尔质量349.32 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Fc1cncnc1[C@@H]([C@@](O)(c2ccc(F)cc2F)Cn3ncnc3)C
  • InChI=1S/C16H14F3N5O/c1-10(15-14(19)5-20-7-22-15)16(25,6-24-9-21-8-23-24)12-3-2-11(17)4-13(12)18/h2-5,7-10,25H,6H2,1H3/t10-,16+/m0/s1 checkY
  • Key:BCEHBSKCWLPMDN-MGPLVRAMSA-N checkY

常见副作用包括视力问题、恶心、腹痛、皮疹、头痛以及看到或听到不存在的东西[5]怀孕期使用可能对婴儿有害。 [5]它属于三唑类药物。 [5]会影响真菌的细胞膜和真菌的新陈代谢。 [5]

伏立康唑于 1990 年获得专利,并于 2002 年取得美国的医疗使用许可。 [6] [7]名列世界卫生组织基本药物标准清单[8]

参考文献

  1. ^ Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022 [30 March 2024]. 
  2. ^ Product monograph brand safety updates. Health Canada. 6 June 2024 [8 June 2024]. 
  3. ^ Vfend EPAR. European Medicines Agency (EMA). 19 March 2002 [14 August 2024]. 
  4. ^ Vfend- voriconazole tablet, film coated Vfend- voriconazole injection, powder, lyophilized, for solution Vfend- voriconazole powder, for suspension. DailyMed. 16 September 2020 [15 October 2020]. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 Voriconazole. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2017]. (原始内容存档于10 December 2017). 
  6. ^ Kendig, Edwin L.; Wilmott, Robert W.; Chernick, Victor. Kendig and Chernick's Disorders of the Respiratory Tract in Children. Elsevier Health Sciences. 2012: 539 [2017-12-10]. ISBN 978-1437719840. (原始内容存档于2017-12-10) (英语). 
  7. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 503 [2019-03-02]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2020-08-02). 
  8. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.