可乐定

化合物

可乐定(英语:Clonidine)(商品名称包括CatapresKapvayNexiclonClophelin等),是一种用来治疗高血压注意力缺陷多动障碍焦虑症抽动综合症偏头痛、“酒精鸦片尼古丁戒断症状”、更年期潮热腹泻和特定类型疼痛的药物。可乐定归类为α2英语alpha-2 adrenergic receptor肾上腺受体活化剂英语adrenergic receptor agonistimidazoline受体英语imidazoline receptor活化剂,被应用于临床已有超过40年的历史。 [4] [5]

可乐定
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureCatapres, Kapvay, Nexiclon
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682243
核准状况
怀孕分级
给药途径口服、硬膜外给药、静脉注射等
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度75-95% (oral), 60-70% (transdermal)[1]
血浆蛋白结合率20-40%[2]
药物代谢Hepatic to inactive metabolites,[2] 2/3 CYP2D6 [1]
生物半衰期IR: 12-16 hours,[3] 14 hours for repeated dosing[1]
排泄途径尿液 (72%)[2]
识别信息
  • N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
CAS号4205-90-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.021.928 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C9H9Cl2N3
摩尔质量230.093 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc1c(c(Cl)ccc1)N/C2=N/CCN2
  • InChI=1S/C9H9Cl2N3/c10-6-2-1-3-7(11)8(6)14-9-12-4-5-13-9/h1-3H,4-5H2,(H2,12,13,14) checkY
  • Key:GJSURZIOUXUGAL-UHFFFAOYSA-N checkY


引用

  1. ^ 1.0 1.1 Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR. Clinical pharmacokinetics of clonidine.. Clinical Pharmacokinetics. May 1988, 14 (5): 287–310. PMID 3293868. doi:10.2165/00003088-198814050-00002. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 clonidine (Rx) - Catapres, Catapres-TTS, more... Medscape Reference. WebMD. [10 November 2013]. (原始内容存档于2020-12-04). 
  3. ^ 存档副本. [2016-06-11]. (原始内容存档于2017-10-12). 
  4. ^ Brayfield, A (编). Clonidine. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 January 2014 [28 June 2014]. (原始内容存档于2021-08-28). 
  5. ^ Neil, MJ. Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.. Current Clinical Pharmacology. November 2011, 6 (4): 280–7. PMID 21827389. doi:10.2174/157488411798375886.