莫西沙星

莫西沙星
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Avelox; Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600002
核准状况	美 FDA: Moxifloxacin;
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	Oral, IV, local (eyedrops)
ATC码	J01MA14 (WHO) S01AE07;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	86 to 92%
血浆蛋白结合率	30 to 50%
药物代谢	Glucuronide and sulfate conjugation; Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期	12 hours
排泄途径	hepatic
识别信息
	IUPAC命名法 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.; ;
CAS号	354812-41-2
PubChem CID	152946;
DrugBank	DB00218 ;
ChemSpider	134802 ;
UNII	U188XYD42P;
ChEMBL	ChEMBL32 ;
NIAID ChemDB	070017;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3048491 ;
ECHA InfoCard	100.129.459
化学信息
化学式	C21H24FN3O4
摩尔质量	401.431 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O;
	InChI InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1 ; Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N ;

莫西沙星（INN：moxifloxacin^[1]）是一种第四代喹诺酮类抗细菌药^[2]（8-methoxy-fluoroquinolone类抗生素^[3]^[4]），其杀菌作用借由干扰拓扑异构酶（topoisomerase），进而抑制DNA合成，最终导致细菌死亡。

莫西沙星口服剂或静脉注射剂均以盐酸莫西沙星之形式使用，商品名有Avelox、Avalox 和 Avelon；治疗结膜炎（红眼病）的眼药水，商品名为 Vigamox 和 Moxeza^[5]。可用于治疗几种感染症，包括呼吸道感染、蜂窝组织炎、炭疽病、心内膜炎、腹腔内感染、脑膜炎及结核病^[6]。

莫西沙星由拜耳公司于1989年开发，1999年12月由FDA核准上市^[4]。

药理作用

莫西沙星主要机转作用于DNA旋转酶的gyrA subunit，不同于左氧氟沙星（levofloxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）等的 fluoroquinolones 类抗生素，其作用则在拓扑异构酶IV（topoisomerase IV）的 parC 或是 parE subunit^[4]^[7]^[8]。

潜在副作用

肌腱断裂的风险，可能有肌腱疼痛，发炎等症状。^[4]^[5]
重症肌无力恶化。^[4]^[5]
光毒性^[4]^[5]
长QT综合症
主动脉破裂或撕裂^[9]

参考资料

^ Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. （原始内容存档于2021-05-07）.
^ 杨宝峰,陈建国.药理学[ M ] .9 版.北京:人民卫生出版社, 2018 .
^ 施议强; 许清晓、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台湾医界》, Vol.44, No.12. 中华民国医师公会全国联合会. 2001 [2001] [2015-11-01]. （原始内容存档于2016-03-04）（中文）. （繁体中文）
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 ^4.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信药讯》2015年2月号. 永信药品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. （原始内容存档于2016-03-04）（中文）. （繁体中文）
^ ^5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 MOXIFLOXACIN. 全球华人药物资讯网. [2015-11-02]. （原始内容存档于2019-09-29）（中文）. （繁体中文）、（简体中文）（页面存档备份，存于互联网档案馆）
^ Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. （原始内容存档于2018-12-11）.
^ ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03]. （原始内容存档于2019-12-15）（英语）.
^ Grishin Lab: Research. University of Texas Southwestern Medical Center（英语：University of Texas Southwestern Medical Center）. 2015-04-30 [2015-11-03]. （原始内容存档于2020-06-28）（英语）.
^ 存档副本. [2022-06-09]. （原始内容存档于2022-06-09）.

Template:分枝杆菌药物

[drug-Avelox-1] Avelox: Uses, Dosage & Side Effects. The American Society of Health-System Pharmacists. Drugs.com. [2015-11-01]. （原始内容存档于2021-05-07）.

[2] 杨宝峰,陈建国.药理学[ M ] .9 版.北京:人民卫生出版社, 2018 .

[tma-2001-44-12-3] 施议强; 许清晓、侯承伯. Fluoroquinolone類抗生素新觀與分類. 《台湾医界》, Vol.44, No.12. 中华民国医师公会全国联合会. 2001 [2001] [2015-11-01]. （原始内容存档于2016-03-04）（中文）. （繁体中文）

[ysp-201502-09-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 ^4.5 Moxifloxacin簡介與治療概況. 《永信药讯》2015年2月号. 永信药品. 2015-02-01 [2015] [2015-11-02]. （原始内容存档于2016-03-04）（中文）. （繁体中文）

[tcdruginfo-Moxifloxacin-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 MOXIFLOXACIN. 全球华人药物资讯网. [2015-11-02]. （原始内容存档于2019-09-29）（中文）. （繁体中文）、（简体中文）（页面存档备份，存于互联网档案馆）

[AHFS-6] Avelox. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-02]. （原始内容存档于2018-12-11）.

[7] ParC subunit of DNA topoisomerase IV of Streptococcus pneumoniae is a primary target of fluoroquinolones and cooperates with DNA gyrase A subunit i.... PubMed - NCBI. [2015-11-03]. （原始内容存档于2019-12-15）（英语）.

[8] Grishin Lab: Research. University of Texas Southwestern Medical Center（英语：University of Texas Southwestern Medical Center）. 2015-04-30 [2015-11-03]. （原始内容存档于2020-06-28）（英语）.

[9] 存档副本. [2022-06-09]. （原始内容存档于2022-06-09）.

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临床资料


商品名（英语：Drug nomenclature）	Avelox Vigamox, Moxeza (eye drops)
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600002
核准状况	美 FDA: Moxifloxacin
怀孕分级	澳: B3
给药途径	Oral, IV, local (eyedrops)
ATC码	J01MA14 (WHO) S01AE07
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	86 to 92%
血浆蛋白结合率	30 to 50%
药物代谢	Glucuronide and sulfate conjugation Cytochrome P450 system not involved
生物半衰期	12 hours
排泄途径	hepatic
识别信息
IUPAC命名法 1-cyclopropyl-7-[(1S,6S)-2,8-diazabicyclo[4.3.0]nonan-8-yl]-6-fluoro-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid.
CAS号	354812-41-2 ^Y
PubChem CID	152946
DrugBank	DB00218^Y
ChemSpider	134802^Y
UNII	U188XYD42P
ChEMBL	ChEMBL32^Y
NIAID ChemDB	070017
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3048491
ECHA InfoCard	100.129.459
化学信息
化学式	C₂₁H₂₄FN₃O₄
摩尔质量	401.431 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES COc1c2c(cc(c1N3C[C@@H]4CCCN[C@@H]4C3)F)c(=O)c(cn2C5CC5)C(=O)O
InChI InChI=1S/C21H24FN3O4/c1-29-20-17-13(19(26)14(21(27)28)9-25(17)12-4-5-12)7-15(22)18(20)24-8-11-3-2-6-23-16(11)10-24/h7,9,11-12,16,23H,2-6,8,10H2,1H3,(H,27,28)/t11-,16+/m0/s1^Y Key:FABPRXSRWADJSP-MEDUHNTESA-N^Y