阿卡替尼

阿卡替尼
临床数据
商品名（英语：Drug nomenclature）	Calquence
其他名称	ACP-196
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a618004
核准状况	美 DailyMed: Acalabrutinib;
怀孕分级	澳: C ; ;
给药途径	口服
ATC码	L01EL02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 欧：Rx-only; 美：处方药（℞-only）;
识别信息
	IUPAC命名法 48-Amino-3-[(2S)-1-(2-butynoyl)-2-pyrrolidinyl]imidazo[1,5-a]pyrazin-1-ylN-(2-pyridinyl)benzamide; ;
CAS号	1420477-60-6
PubChem CID	71226662;
DrugBank	DB11703;
ChemSpider	36764951;
UNII	I42748ELQW;
KEGG	D10893;
ChEBI	CHEBI:167707;
ChEMBL	ChEMBL3707348;
ECHA InfoCard	100.247.121
化学信息
化学式	C26H23N7O2
摩尔质量	465.52 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CC#CC(=O)N1CCC[C@H]1c2nc(c3n2ccnc3N)c4ccc(cc4)C(=O)Nc5ccccn5;
	InChI InChI=1S/C26H23N7O2/c1-2-6-21(34)32-15-5-7-19(32)25-31-22(23-24(27)29-14-16-33(23)25)17-9-11-18(12-10-17)26(35)30-20-8-3-4-13-28-20/h3-4,8-14,16,19H,5,7,15H2,1H3,(H2,27,29)(H,28,30,35)/t19-/m0/s1; Key:WDENQIQQYWYTPO-IBGZPJMESA-N;

阿卡替尼（英语：Acalabrutinib）是一种用于治疗各种类型的非霍奇金氏淋巴瘤的药物，包括被套细胞淋巴瘤（MCL）和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病（CLL/SLL）。^[1]

常见的副作用包括头痛、感觉疲倦、低红细胞、低血小板和低白细胞。^[1]它是第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。^[2]^[3]阿卡替尼阻断布鲁顿酪氨酸激酶的酶，该酶有助于B细胞存活和生长。^[4]通过阻断这种酶，阿卡替尼有望减缓CLL中癌细胞 B 细胞的积聚，从而延缓癌症的进展。^[4]

医疗用途

在欧盟，阿卡替尼作为单一疗法或与奥比妥珠单抗联合用于治疗患有先前未治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人。^[4]它还适用于治疗先前至少接受过一种治疗的患有慢性淋巴细胞白血病（CLL）的成人。^[4]在美国，阿卡替尼适用于治疗先前至少接受过一种治疗的被套细胞淋巴瘤（MCL）成人，以及治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）的成人。^[5]

副作用

最常见的不良反应是头痛、腹泻和体重增加。^[3]尽管短暂性头痛的发生率更高，但数据表明，阿卡替尼优于依鲁替尼，因为预期可减少皮疹、严重腹泻和出血风险的不良反应。^[3]

社会与文化

法律地位

阿卡替尼于2017年获美国批准用于医疗用途，^[1]并于2020年11月获欧盟批准。^[4]

经济

它由Acerta Pharma研发。^[6]

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 Acalabrutinib Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2022-06-22]. （原始内容存档于2019-11-04）（英语）.
^ Byrd, John C.; Harrington, Bonnie; O'Brien, Susan; Jones, Jeffrey A.; Schuh, Anna; Devereux, Steve; Chaves, Jorge; Wierda, William G.; Awan, Farrukh T.; Brown, Jennifer R.; Hillmen, Peter. Acalabrutinib (ACP-196) in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia. The New England Journal of Medicine. 2016-01-28, 374 (4) [2022-06-22]. ISSN 1533-4406. PMC 4862586  . PMID 26641137. doi:10.1056/NEJMoa1509981. （原始内容存档于2022-06-28）.
^ ^3.0 ^3.1 ^3.2 Wu, Jingjing; Zhang, Mingzhi; Liu, Delong. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. Journal of Hematology & Oncology. 2016-03-09, 9 [2022-06-22]. ISSN 1756-8722. PMC 4784459  . PMID 26957112. doi:10.1186/s13045-016-0250-9. （原始内容存档于2022-06-27）.
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 Calquence. European Medicines Agency. [2022-06-22]. （原始内容存档于2020-11-17）.
^ CALQUENCE- acalabrutinib capsule, gelatin coated. DailyMed. [2022-06-22]. （原始内容存档于2021-03-23）.
^ Newton2015-12-24T00:00:00+00:00, Jennifer. AstraZeneca to buy Acerta for blood cancer drug. Chemistry World. [2022-06-22]. （原始内容存档于2021-08-02）（英语）.

外部链接

Acalabrutinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-06-22]. （原始内容存档于2021-01-20）（英语）.
Acalabrutinib. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute. [2022-06-22]. （原始内容存档于2020-11-13）（英语）.
Acalabrutinib. National Cancer Institute. [2022-06-22]. （原始内容存档于2021-07-09）（英语）.

[drugs-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 Acalabrutinib Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [2022-06-22]. （原始内容存档于2019-11-04）（英语）.

[nejm-2] Byrd, John C.; Harrington, Bonnie; O'Brien, Susan; Jones, Jeffrey A.; Schuh, Anna; Devereux, Steve; Chaves, Jorge; Wierda, William G.; Awan, Farrukh T.; Brown, Jennifer R.; Hillmen, Peter. Acalabrutinib (ACP-196) in Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia. The New England Journal of Medicine. 2016-01-28, 374 (4) [2022-06-22]. ISSN 1533-4406. PMC 4862586  . PMID 26641137. doi:10.1056/NEJMoa1509981. （原始内容存档于2022-06-28）.

[biomedcentral-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 Wu, Jingjing; Zhang, Mingzhi; Liu, Delong. Acalabrutinib (ACP-196): a selective second-generation BTK inhibitor. Journal of Hematology & Oncology. 2016-03-09, 9 [2022-06-22]. ISSN 1756-8722. PMC 4784459  . PMID 26957112. doi:10.1186/s13045-016-0250-9. （原始内容存档于2022-06-27）.

[ema-4] 4.0 ^4.1 ^4.2 ^4.3 ^4.4 Calquence. European Medicines Agency. [2022-06-22]. （原始内容存档于2020-11-17）.

[5] CALQUENCE- acalabrutinib capsule, gelatin coated. DailyMed. [2022-06-22]. （原始内容存档于2021-03-23）.

[6] Newton2015-12-24T00:00:00+00:00, Jennifer. AstraZeneca to buy Acerta for blood cancer drug. Chemistry World. [2022-06-22]. （原始内容存档于2021-08-02）（英语）.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]