乙酰半胱氨酸
N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)或乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)、N-乙酰-ʟ-半胱氨酸(N-acetyl-ʟ-cysteine),是半胱氨酸的前体药物,也是 ʟ-半胱氨酸的 N-乙酰化衍生物。NAC可用作黏液溶解剂,用于支气管肺病的辅助治疗;也可作为对乙酰氨基酚中毒的解毒剂;此外,胱氨酸尿症患者可用此药作肾冲洗以促使胱氨酸石的消融,服用、静注或吸入[2]后可补充谷胱甘肽储备量[6]。
临床资料 | |
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读音 | /əˌsɛtəlˈsɪstiːn/ |
商品名 | Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | By mouth, injection, inhalation |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 10% (Oral)[1] |
血浆蛋白结合率 | 50 to 83%[2] |
药物代谢 | 肝脏[2] |
生物半衰期 | 5.6 hours[3] |
排泄途径 | Renal (30%),[2] faecal (3%) |
识别信息 | |
CAS号 | 616-91-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.009.545 |
化学信息 | |
化学式 | C5H9NO3S |
摩尔质量 | 163.195 |
3D模型(JSmol) | |
比旋度 | +5 ° (c = 3% in water)[5] |
熔点 | 109至110 °C(228至230 °F) [5] |
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N-乙酰半胱氨酸常用于缓解支气管肺障碍(肺炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病、囊肿性纤维化)痰液过浓的症状[2]。
常见副作用包含恶心或呕吐,但此类副作用以口服剂为主。其他副作用还包含皮肤红斑、搔痒。较严重的副作用则可能发生非免疫型的全身型过敏性反应。妊娠期间用药目前显示安全。本品的作用机转是借由提升体内的谷胱甘肽浓度, 借此与普拿疼的有害代谢产物结合解毒[2];乙酰半胱氨酸与安全剂量乙酰氨基酚一起使用,并不会减少乙酰氨酚的疗效。
乙酰半胱氨酸最初于1960年获得专利,且于1968年取得执照[7]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础医疗系统必备药物之一[8]。乙酰半胱氨酸属于通用名药物,且价格不贵[9]。
参考文献
- ^ Stockley RA. Chronic Obstructive Pulmonary Disease a Practical Guide to Management.. Chichester: John Wiley & Sons. 2008: 750 [2017-03-15]. ISBN 9780470755280. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Acetylcysteine. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-22]. (原始内容存档于2016-03-03).
- ^ ACETADOTE (acetylcysteine) injection, solution [Cumberland Pharmaceuticals Inc.]. DailyMed. Cumberland Pharmaceuticals Inc. June 2013 [2013-11-08]. (原始内容存档于2014-01-13).
- ^ L-Cysteine, N-acetyl- - Compound Summary. PubChem Compound. USA: National Center for Biotechnology Information. Identification. 2005-03-25 [2012-01-09]. (原始内容存档于2014-01-12).
- ^ 5.0 5.1 N-ACETYL-L-CYSTEINE Product Information (PDF). Sigma. Sigma-aldrich. [2014-11-09]. (原始内容 (PDF)存档于2014-06-11).
- ^ PRODUCT INFORMATION ACETADOTE® CONCENTRATED INJECTION (PDF). TGA eBusiness Services. Phebra Pty Ltd. 2013-01-16 [2013-11-08]. (原始内容存档于2017-09-08).
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-Based Drug Discovery. Weinheim: Wiley-VCH. 2006: 544 [2017-03-15]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2020-02-07).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Baker E. Top 100 drugs : clinical pharmacology and practical prescribing. 2014: Acetylcysteine [2017-03-15]. ISBN 9780702055157. (原始内容存档于2017-08-13).