利福喷丁

治療結核病的口服抗細菌藥

利福喷丁(英语:Rifapentine),是一种治疗结核病的口服抗细菌药[2]。本品常与其他抗结核病药物并用治疗活跃性结核病[2];用于潜伏性结核病患者时,常与异烟肼并用投用[2]。利福喷丁的给药方式为口服[2]

利福喷丁
临床资料
商品名英语Drug nomenclaturePriftin
其他名称3{[(4-cyclopentyl-1-piperazinyl)imino]methyl}rifamycin
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa616011
核准状况
给药途径By mouth
药物类别英语Drug classMacrolactam
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度increases when administered with food
识别信息
  • (7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z,26E)-26[(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)amino]methylidene2,15,17,29-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23,27-trioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(28),2,4,9,19,21,25(29)-heptaen-13-yl acetate
CAS号61379-65-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
NIAID ChemDB
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.057.021 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C47H64N4O12
摩尔质量877.031
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点179至180 °C(354至356 °F)
  • CC(=O)O[C@H]3[C@H](C)[C@H](O)[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)\C=C\C=C(\C)C(=O)Nc6c(/C=N/N1CCN(CC1)C2CCCC2)c(O)c5c4C(=O)[C@@](C)(O/C=C/[C@H](OC)[C@H]3C)Oc4c(C)c(O)c5c6O
  • InChI=1S/C47H64N4O12/c1-24-13-12-14-25(2)46(59)49-37-32(23-48-51-20-18-50(19-21-51)31-15-10-11-16-31)41(56)34-35(42(37)57)40(55)29(6)44-36(34)45(58)47(8,63-44)61-22-17-33(60-9)26(3)43(62-30(7)52)28(5)39(54)27(4)38(24)53/h12-14,17,22-24,26-28,31,33,38-39,43,53-57H,10-11,15-16,18-21H2,1-9H3,(H,49,59)/b13-12+,22-17+,25-14-,48-23+/t24-,26+,27+,28+,33-,38-,39+,43+,47-/m0/s1 checkY
  • Key:WDZCUPBHRAEYDL-GZAUEHORSA-N checkY

常见的副作用为嗜中性白血球低下、肝脏酵素上升转氨酶上升英语Elevated transaminases脓尿[3]。可能有的严重副作用为肝病伪膜性结肠炎[3]。使用于怀孕患者的安全性尚不明朗[3]。利福喷丁属于利福霉素英语rifamycin,机转为阻断RNA聚合酶作用[3]

1998年,利福喷丁在美国通过于医药用途[2],名列世界卫生组织基本药物标准清单[3][4]。截至2015年,全球尚有许多地区并不易取得此药物[5]

参考资料

  1. ^ Rifapentine (Priftin) Use During Pregnancy. Drugs.com. 2 December 2019 [16 March 2020]. (原始内容存档于2020-11-26). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Priftin- rifapentine tablet, film coated. DailyMed. 22 October 2019 [6 November 2020]. (原始内容存档于2019-07-26). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Rifapentine. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  4. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  5. ^ Nieburg, Phillip; Dubovi, Talia; Angelo, Sahil. Tuberculosis—A Complex Health Threat: A Policy Primer of Global TB Challenges. Rowman & Littlefield. 2015: 15. ISBN 9781442240957. (原始内容存档于2016-12-20) (英语).