地尔硫䓬

地尔硫䓬(英语:Diltiazem),又名硫氮䓬酮哈氮䓬,化学名称为“(2S-顺)-(+)-5-[2-(二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-(乙酰氧基)-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮䓬-4(5H)-酮”。

地尔硫䓬
临床资料
怀孕分级
  • D(美国)
给药途径口服
ATC码
药物动力学数据
生物利用度40%
药物代谢
生物半衰期3-4.5 小时
排泄途径Renal
Biliary
Lactic (in lactiferous females)
识别信息
  • cis-(+)-[2-(2-dimethylaminoethyl)-5-(4-methoxyphenyl)
    -3-oxo-6-thia-2-azabicyclo[5.4.0]undeca-7,9,
    11-trien-4-yl]ethanoate
CAS号42399-41-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.050.707 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C22H26N2O4S
摩尔质量414.519 g/莫耳

化学式

  • 分子式:C22H26N2O4S
  • 分子量:414.53
  • 组分含量:C 63.74%,H 6.32%,N 6.76%,O 15.44%,S 7.74%

药理毒理

地尔硫卓是一种有效的血管扩张剂,通过强烈抑制房室结传导增加血流量并可变地降低心率。[17]化学上,它基于1,4- 硫氮杂环,使其成为苯并硫氮杂型钙通道阻滞剂。

它是冠状动脉和外周血管的血管扩张剂,可降低外周阻力和后负荷,但不如二氢吡啶(DHP)钙通道阻滞剂那样有效。这导致最小的反射性交感神经变化。

地尔硫卓具有负性肌力作用, 。这意味著地尔硫卓导致心肌收缩力下降,心率降低 - 由于窦房结缓慢,以及通过房室结传导减慢- 增加每次搏动所需的时间。这些效果中的每一种都导致心脏的氧消耗减少,从而减轻心绞痛症状。这些效果还通过减少泵出的血液来降低血压。

药代动力学

适应症

用法用量

  • 30–60 mg/次。每日3次。
  • 用于心律失常时,可每日4次口服。
  • 用于高血压时,给予120-240 mg/日,分3-4次服药。

禁忌

注意事项

药物相互作用

药物分类

参见

外部链接