法达瑞韦

法达瑞韦（INN：faldaprevir），或译福达瑞韦，是一种用于治疗丙型肝炎的实验药物。它由勃林格殷格翰公司开发，并于2011年进入III期临床试验。勃林格殷格翰于2014年宣布，由于已有更好的丙型肝炎治疗方法，因此不再寻求该药物的批准。

法达瑞韦

临床资料
其他名称	BI 201335
给药途径	口服给药
ATC码	J05AP04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	放弃
识别信息
IUPAC命名法 N-[(Cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-({8-bromo-2-[2-(isobutyrylamino)-1,3-thiazol-4-yl]-7-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-[(1R,2S)-1-carboxy-2-vinylcyclopropyl]-L-prolinamide
CAS号	801283-95-4
PubChem CID	42601552
DrugBank	DB11808
ChemSpider	26327117
UNII	958X4J301A
ChEMBL	ChEMBL1241348
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID20230084
化学信息
化学式	C40H49BrN6O9S
摩尔质量	869.83 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES CC(C)C(=O)Nc1nc(cs1)c2cc(c3ccc(c(c3n2)Br)OC)O[C@@H]4C[C@H](N(C4)C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)OC5CCCC5)C(=O)N[C@@]6(C[C@H]6C=C)C(=O)O
InChI InChI=1S/C40H49BrN6O9S/c1-8-21-17-40(21,36(51)52)46-34(49)27-15-23(18-47(27)35(50)32(39(4,5)6)44-38(53)56-22-11-9-10-12-22)55-29-16-25(26-19-57-37(43-26)45-33(48)20(2)3)42-31-24(29)13-14-28(54-7)30(31)41/h8,13-14,16,19-23,27,32H,1,9-12,15,17-18H2,2-7H3,(H,44,53)(H,46,49)(H,51,52)(H,43,45,48)/t21-,23-,27+,32-,40-/m1/s1 Key:LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N

作用机制

法达瑞韦是一种丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂。

研究

法达瑞韦与培干扰素α-2a和利巴韦林的联合治疗方案以及与其他直接作用抗病毒药物（包括德莱布韦）的无干扰素治疗方案也被进行了测试。

2012年AASLD肝脏会议上公布的SOUND-C2研究数据显示，法达瑞韦、德莱布韦和利巴韦林的三联疗法在丙型肝炎病毒基因型1b患者中效果良好。