唑來磷酸

唑來磷酸
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Reclast, Zometa, others
其他名稱	zoledronate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605023
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Zoledronic_acid;
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	Intravenous
藥物類別（英語：Drug class）	Bisphosphonate
ATC碼	M05BA08 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only; 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	22%
藥物代謝	Nil
生物半衰期	146小時
排泄途徑	腎（部分）
識別資訊
	IUPAC命名法 [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid); ;
CAS號	118072-93-8
PubChem CID	68740;
IUPHAR/BPS	3177;
DrugBank	DB00399;
ChemSpider	61986;
UNII	70HZ18PH24;
KEGG	D08689 ; D01968 ;
ChEBI	CHEBI:46557;
ChEMBL	ChEMBL924 ;
PDB配體ID	ZOL (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0042668 ;
化學資訊
化學式	C5H10N2O7P2
摩爾質量	272.09 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O;
	InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14); Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N;

唑來膦酸 （國際非專利藥品名稱: Zoledronic acid，諾華藥廠的商品名稱為「卓骨祂乾粉注射劑」Zometa或Reclast）是一種二膦酸鹽藥物。卓骨祂用作防止癌症（如多發性骨髓瘤和前列腺癌）病人出現骨折。此藥也用於治療癌症病人的高血鈣症及疼痛的骨轉移。 Reclast是一種5mg點滴，用於治療畸型性骨炎，現也有研究將此藥用於治療骨質疏鬆症。

用藥

卓骨祂的標準劑量是4mg靜脈點滴十五分鐘，癌症病人每三至四週用藥一次。Reclast每劑為5mg，用於治療畸型性骨炎。有研究發現三年每年一次5mg唑來膦酸點滴治療對比安慰劑，可降低患有骨質疏鬆的更年期後婦女的骨析次數，以及改進骨質密度。^[3]^[4]

副作用

此藥的副作用包括：疲倦、貧血、肌肉痛、發燒和手腳腫脹。第一次使用唑來膦酸常常會出現有如感冒的徵狀。隨後使用這藥物，卻不會出現這種徵狀，原因相信是與此藥潛在激活人類γ、δT細胞的可能性。唑來膦酸會快速被腎臟處理。故此有腎功能退化或腎病的病人是不適合使用此藥物。亦有使用這藥物的多發性骨髓瘤病人，出現罕見的頜骨壞死副作用，尤其是曾經拔牙的病人。^[5]

禁忌症

腎功能低下（如尿肌酸酐>3mg/dL）
懷孕
癱瘓

參考資料

^ Drugs.com International trade names for zoledronic acid （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） Page accessed Jan 14, 2015
^ ^2.0 ^2.1 Zoledronic acid Use During Pregnancy. Drugs.com. 1 June 2020 [19 October 2020]. （原始內容存檔於2021-11-16）.
^ Reid IR, Brown JP, Burckhardt P, Horowitz Z, Richardson P, Trechsel U, Widmer A, Devogelaer JP, Kaufman JM, Jaeger P, Body JJ, Brandi ML, Broell J, Di Micco R, Genazzani AR, Felsenberg D, Happ J, Hooper MJ, Ittner J, Leb G, Mallmin H, Murray T, Ortolani S, Rubinacci A, Saaf M, Samsioe G, Verbruggen L, Meunier PJ. Intravenous zoledronic acid in postmenopausal women with low bone mineral density. N. Engl. J. Med. 2002, 346 (9): 653–61. PMID 11870242.
^ Black et al.. Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. NEJM 2007;356;18;1809-1822. Abstract （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）
^ Durie BG, Katz M, Crowley J. Osteonecrosis of the jaw and bisphosphonates. N. Engl. J. Med. 2005, 353 (1): 99–102; discussion 99–102. PMID 16000365.

[drugs.comINT-1] Drugs.com International trade names for zoledronic acid （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） Page accessed Jan 14, 2015

[Drugs.com_pregnancy-2] 2.0 ^2.1 Zoledronic acid Use During Pregnancy. Drugs.com. 1 June 2020 [19 October 2020]. （原始內容存檔於2021-11-16）.

[3] Reid IR, Brown JP, Burckhardt P, Horowitz Z, Richardson P, Trechsel U, Widmer A, Devogelaer JP, Kaufman JM, Jaeger P, Body JJ, Brandi ML, Broell J, Di Micco R, Genazzani AR, Felsenberg D, Happ J, Hooper MJ, Ittner J, Leb G, Mallmin H, Murray T, Ortolani S, Rubinacci A, Saaf M, Samsioe G, Verbruggen L, Meunier PJ. Intravenous zoledronic acid in postmenopausal women with low bone mineral density. N. Engl. J. Med. 2002, 346 (9): 653–61. PMID 11870242.

[4] Black et al.. Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. NEJM 2007;356;18;1809-1822. Abstract （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[5] Durie BG, Katz M, Crowley J. Osteonecrosis of the jaw and bisphosphonates. N. Engl. J. Med. 2005, 353 (1): 99–102; discussion 99–102. PMID 16000365.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

臨床資料


商品名（英語：Drug nomenclature）	Reclast, Zometa, others^[1]
其他名稱	zoledronate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605023
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Zoledronic_acid
懷孕分級	澳: B3 ^[2]
給藥途徑	Intravenous
藥物類別（英語：Drug class）	Bisphosphonate
ATC碼	M05BA08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	歐：Rx-only 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	22%
藥物代謝	Nil
生物半衰期	146小時
排泄途徑	腎（部分）
識別資訊
IUPAC命名法 [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
CAS號	118072-93-8 ^Y
PubChem CID	68740
IUPHAR/BPS	3177
DrugBank	DB00399
ChemSpider	61986
UNII	70HZ18PH24
KEGG	D08689^N D01968^N
ChEBI	CHEBI:46557
ChEMBL	ChEMBL924^Y
PDB配體ID	ZOL (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0042668
化學資訊
化學式	C₅H₁₀N₂O₇P₂
摩爾質量	272.09 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O
InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14) Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N