酶激活劑

酶激活劑是與結合併增加其活性的分子。 它們與酶抑制劑相反。這些分子通常參與控制代謝的酶的別構調節(Allosteric regulation )。以這種方式起作用的酶激活劑的實例是2,6-二磷酸果糖英語Fructose 2,6-bisphosphate,可以激活磷酸果糖激酶1,並且響應於激素胰島素而增加糖酵解的速率。 在一些情況下,當底物結合酶的一個催化亞基時,這可以引發底物親和力的增加以及酶的其他亞單位中的催化活性,因此底物充當活化劑[1][2]

Bacillus stearothermophilus 磷酸果糖激酶分子結構。PDB 6PFK

例子

己糖激酶-I

己糖激酶-I(HK-I)是一種酶激活劑,因為它將葡萄糖吸入糖酵解途徑。 其功能是磷酸化葡萄糖釋放葡萄糖-6-磷酸(G6P)作為產物。 HK-I不僅發出信號激活將葡萄糖進入糖酵解,而且還維持低葡萄糖濃度以促進葡萄糖擴散到細胞中。 它具有兩個催化結構域(N-末端結構域和C-末端結構域),它們通過α-螺旋連接。 N端作為C末端的變構調節劑; C-末端是唯一參與催化活性的物質。 HK-I受G6P濃度的調節,其中G6P作為反饋抑制劑。 在低G6P濃度下,HK-I被激活; 在高G6P濃度下,HK-I被抑制[3]

參考資料

  1. ^ Kurland IJ, Pilkis SJ. Covalent control of 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase: insights into autoregulation of a bifunctional enzyme. Protein Sci. 06/01/1995, 4 (6): 1023–37 [2008-10-31]. PMID 7549867. (原始內容存檔於2007-09-05). 
  2. ^ Okar DA, Lange AJ. Fructose-2,6-bisphosphate and control of carbohydrate metabolism in eukaryotes. Biofactors. 1999, 10 (1): 1–14. PMID 10475585. 
  3. ^ Chen G, Zhang Y, Liang J, Li W, Zhu Y, Zhang M, Wang C, Hou J. Deregulation of Hexokinase II Is Associated with Glycolysis, Autophagy, and the Epithelial-Mesenchymal Transition in Tongue Squamous Cell Carcinoma under Hypoxia. BioMed Research International. February 2018, 2018: 8480762. PMC 5841093 . PMID 29682563. doi:10.1155/2018/8480762.