固體分散物

固體分散體(英語:solid dispersion)係指難溶性藥物分子膠體狀態、微晶無定型狀態分散在另一種水溶性材料中,或分散在難溶性、腸溶性材料中呈固體狀態。

難溶性藥物的生物利用度往往不高,而藥物的吸收速率又取決於溶出速率,溶出速度隨分散度的提高而提高,固體分散體中的載體多為水溶性,故製成固體分散體後可以明顯改善難溶性藥物的生物利用度。

載體

載體材料的性質對固體分散體的性質有很大影響,載體材料應該具有無毒、無致癌性、不影響藥物穩定性、不與藥物發生化學變化、不影響藥物的藥效與含量監測等基本性質。

常用的固體分散體載體材料可以分為三大類:水溶性載體材料,包括聚乙二醇(PEG)、聚維酮(PVP)、表面活性劑、有機酸、糖與醇等;難溶性載體材料,包括纖維素、聚丙烯酸樹脂等;腸溶性載體材料,包括纖維素類和聚丙烯酸樹脂類。

製備

固體分散體的製備常用的方法有熔融法、溶劑法、溶劑-熔融法、溶劑噴霧冷凍乾燥法、研磨法等。

  • 熔融法係指將藥物與載體材料混合熔融後迅速冷卻成固體,再將該固體在一定溫度下放置使成為易碎物,例如滴丸,該法適合對熱穩定的藥物和難溶於有機溶劑、熔點低的載體材料如PEG、枸櫞酸
  • 溶劑法亦稱為共沉澱法,係指將藥物和載體共溶於有機溶劑中揮干溶劑,使藥物與載體材料同時析出,經乾燥即得到藥物與載體材料混合成的固體分散體,該法適合於易揮發、熱不穩定、易溶於有機溶劑的藥物和載體材料。

參見

滴丸劑 生物利用度

外部連結

固體分散體水溶性載體研究新進展 (中醫藥傳播網頁面存檔備份,存於互聯網檔案館))