舒必利

舒必利
臨床資料
AHFS/Drugs.com	國際藥品名稱
給藥途徑	Oral
ATC碼	N05AL01 (WHO) N05AL07;
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	25–35%
生物半衰期	7 hours
識別資訊
	IUPAC命名法 (±)-5-(aminosulfonyl)-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-2-methoxybenzamide; ;
CAS號	15676-16-1
PubChem CID	5355;
IUPHAR/BPS	958;
DrugBank	DB00391 ;
ChemSpider	5162 ;
UNII	7MNE9M8287;
KEGG	D01226 ;
ChEMBL	ChEMBL26 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1042574 ;
ECHA InfoCard	100.036.124
化學資訊
化學式	C15H23N3O4S
摩爾質量	341.427 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=S(=O)(N)c1cc(c(OC)cc1)C(=O)NCC2N(CC)CCC2;
	InChI InChI=1S/C15H23N3O4S/c1-3-18-8-4-5-11(18)10-17-15(19)13-9-12(23(16,20)21)6-7-14(13)22-2/h6-7,9,11H,3-5,8,10H2,1-2H3,(H,17,19)(H2,16,20,21) ; Key:BGRJTUBHPOOWDU-UHFFFAOYSA-N ;

舒必利（英語：Sulpiride）是一種典型抗精神病藥物，是主要用於治療精神分裂症和抑鬱症相關疾病的苯甲酰胺類藥物（商品名：Meresa， Bosnyl， Dogmatil， Dolmatil， Eglonyl）。舒必利更常用於歐洲和日本。在美國和加拿大，到目前為止它已不被批准。此藥有和相關的抗精神病藥物阿米舒必利（amisulpride）的強大化學作用和臨床相似之處。

醫療用途

抑鬱症

舒必利可以加速抑鬱症患者服用抗抑鬱藥的抗抑鬱效果。^[1]

精神分裂症

用於精神分裂症的抑鬱狀態、症狀性精神病、官能性抑鬱和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、懷疑和妄想等症狀的患者。用於止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎。為中樞性止吐藥，有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強 166 倍，皮下注射時強 142 倍；比甲氧氯普胺強 5 倍。也用於腦外傷後眩暈、偏頭痛。

禁忌

禁忌症

對舒必利過敏
已存在乳腺癌或其他催乳素依賴性腫瘤
嗜鉻細胞瘤
同時使用左旋多巴
紫質症
昏迷狀態
骨髓抑制

注意事項

患有帕金森氏病
18歲以下患者（臨床數據不足）
已存在嚴重心臟病/心動過緩或低鉀血症（易患長QT綜合症和嚴重心律失常）
患有癲癇的患者應繼續進行抗驚厥治療
使用碳酸鋰 (兩種藥物的神經系統副作用風險增加)

懷孕和哺乳

妊娠：動物研究未發現任何胚胎毒性或胎兒毒性，有限的人類經驗也未發現任何胚胎毒性或胎兒毒性。由於缺乏足夠的人類數據，孕婦應僅在嚴格指征的情況下使用舒必利治療。此外，應監測接受治療的婦女的新生兒，因為已報告了個別錐體外系反應病例。
哺乳期婦女：舒必利可進入哺乳期婦女的乳汁。由於後果尚不明確，婦女在治療期間不應進行母乳餵養。

副作用

常見 (>1%) 不良反應

頭暈、頭痛、錐體外系反應、嗜睡、失眠、體重增加或減少、高催乳素血症、噁心、嘔吐、鼻塞、抗膽鹼能不良反應、注意力受損

罕見（發生率<1%）不良反應

遲發性運動障礙、惡性綜合症、血液相關（粒細胞缺乏、中性粒細胞減少、白細胞減少、白細胞增多）、癲癇、尖端扭轉型室速

發生率未知的不良反應

QTc間期延長、膽汁淤積性黃疸、肝酶升高、原發性膽汁性肝硬化、過敏反應、光敏性異常、皮疹、沮喪、緊張症、心悸、攪動、出汗、低血壓、高血壓、靜脈血栓（可能罕見）

藥理

舒必利是多巴胺D₂、D₃受體的選擇性拮抗劑，對D₄受體的拮抗作用較弱。每日劑量超過 600 毫克時， 5-HT_1A拮抗作用佔主導地位。600 至 1,600 毫克劑量的舒必利表現出輕微的鎮靜和抗精神病作用。與氯丙嗪相比，其抗精神病效力僅為 0.2（1/5）。低劑量（特別是每日 50 至 200 毫克）時，其突出特點是拮抗突觸前抑制性多巴胺和血清素受體，這解釋了一些抗抑鬱活性和刺激作用。此外，它還可以緩解眩暈。

歷史

舒必利是 1966 年在德拉朗日實驗室的 Justin-Besançon 和 C. Laville 的一項研究項目中發現的，他們當時致力於提高普魯卡因胺的抗心律失常效果；該項目首先導致了甲氧氯普胺的出現，後來又發現了舒必利。

參考文獻

^ Uchida H, Takeuchi H, Suzuki T, Nomura K, Watanabe K, Kashima H. Combined treatment with sulpiride and paroxetine for accelerated response in patients with major depressive disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology. December 2005, 25 (6): 545–51. PMID 16282835. S2CID 10727911. doi:10.1097/01.jcp.0000185425.00644.41.

[1] Uchida H, Takeuchi H, Suzuki T, Nomura K, Watanabe K, Kashima H. Combined treatment with sulpiride and paroxetine for accelerated response in patients with major depressive disorder. Journal of Clinical Psychopharmacology. December 2005, 25 (6): 545–51. PMID 16282835. S2CID 10727911. doi:10.1097/01.jcp.0000185425.00644.41.

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