喷昔洛韦
喷昔洛韦(Penciclovir)是鸟嘌呤类似物类抗病毒药物, 用于治疗多种疱疹病毒感染。具有毒性低,病毒敏感性高等特点。喷昔洛韦口服吸收低,常用于局部给药。 泛昔洛韦是喷昔洛韦的前药,口服吸收好。
临床资料 | |
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怀孕分级 | |
给药途径 | 局部给药 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 1.5% (口服), 忽略不计 (局部给药) |
血浆蛋白结合率 | <20% |
药物代谢 | 病毒脱氧胸苷激酶 |
生物半衰期 | 2.2–2.3 h |
排泄途径 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 39809-25-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.189.687 |
化学信息 | |
化学式 | C10H15N5O3 |
摩尔质量 | 253.258 g/mol |
作用机理和选择性
喷昔洛韦原型对病毒没有作用。在病毒感染的细胞中,喷昔洛韦被脱氧胸苷激酶磷酸化为三磷酸喷昔洛韦。三磷酸化物能抑制病毒DNA聚合酶,从而影响病毒在细胞内的复制。 喷昔洛韦的选择性可能来自于两个原因。首先是在正常细胞中,喷昔洛韦磷酸化速度显著低于病毒感染细胞,所以在病毒感染细胞内,三磷酸化产物含量显著高于未感染细胞。三磷酸化产物与病毒DNA聚合酶的亲和性显著高于人DNA聚合酶。 喷昔洛韦的结构和作用机理与其他核苷酸类似物相似。喷昔洛韦与阿昔洛韦的不同在于,喷昔洛韦的三磷酸活化产物在细胞内存在时间更长,所以喷昔洛韦细胞内浓度更高。
不良反应
未见全身不良反应,偶见用药局部灼热感,疼痛,瘙痒等。