孟鲁司特

孟鲁司特
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Singulair, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600014
怀孕分级	澳: B1 ; ;
给药途径	By mouth
药物类别（英语：Drug class）	Leukotriene receptor antagonist（英语：Leukotriene receptor antagonist）
ATC码	R03DC03 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	63–73%
血浆蛋白结合率	99%
药物代谢	Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期	2.7–5.5 hours
排泄途径	Biliary
识别信息
	IUPAC命名法 (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid; ;
CAS号	158966-92-8
PubChem CID	5281040;
IUPHAR/BPS	3340;
DrugBank	DB00471 ;
ChemSpider	4444507 ;
UNII	MHM278SD3E;
KEGG	D08229 ;
ChEBI	CHEBI:50730 ;
ChEMBL	ChEMBL787 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9023334 ;
ECHA InfoCard	100.115.927
化学信息
化学式	C35H36ClNO3S
摩尔质量	586.184 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
熔点	145至148 °C（293至298 °F）
	SMILES O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C;
	InChI InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 ; Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N ;

孟鲁斯特（Montelukast），化学式C₃₅H₃₆ClNO₃S，商业使用时主要使用其钠盐，主要用于哮喘的治疗。1998年投入商业使用。药品名称中的“Monte”来自地名蒙特利尔，是默克药厂开发此药的地方。孟鲁司特属于口服药。^[1]

常见的副作用包括腹痛、咳嗽及头痛^[1]，严重的副作用包括过敏反应，像是过敏性休克或嗜酸性球增多（英语：eosinophilia）^[1]，在怀孕时使用应该是安全的^[1]。孟鲁司特属于白三烯受体拮抗剂（英语：leukotriene receptor antagonist）^[1]，其作用是阻止肺中白三烯D4的作用，因此可以减轻炎症，也可以让平滑肌舒张^[1]。

孟鲁司特在1998年核准在美国使用^[1]，属于通用名药物^[2]。2018年在美国每一剂的成本不到0.15美元^[3]，在英国每一剂的成本约为1英镑^[2]。2016年此药物在美国的处方量居第23名，超过2500万剂^[4]。

2020年3 月 4 日，美国 FDA 对孟鲁司特钠发布黑框警告，强调医护人员应意识到孟鲁司特钠可能带来严重神经/精神事件风险，包括抑郁、自残、自杀倾向。^[5]

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. （原始内容存档于2019-06-07）（英语）.
^ ^2.0 ^2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382.
^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-04-04）（英语）.
^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2019-04-26）.
^ Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. （原始内容存档于2020-03-04）（英语）.

[AHFS2018-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. （原始内容存档于2019-06-07）（英语）.

[BNF76-2] 2.0 ^2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382.

[3] NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. （原始内容存档于2020-04-04）（英语）.

[4] The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. （原始内容存档于2019-04-26）.

[5] Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. （原始内容存档于2020-03-04）（英语）.

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