茶碱

茶碱（英语：Theophylline）是一种化学物质，广泛存在于自然界中的红茶和绿茶中，是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它与咖啡因共同存在于茶中，也具有与咖啡因类似的结构和药理学特性，为一腺苷受体拮抗剂，可阻断腺苷受体的作用。

茶碱

临床资料
商品名	Theolair, Slo-Bid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a681006
怀孕分级	澳: A
给药途径	口服、静脉注射、直肠给药
ATC码	R03DA04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	100%
血浆蛋白结合率	40%, primarily to albumin
药物代谢	肝代谢为1-methyluric acid
生物半衰期	5-8 hours
识别信息
IUPAC命名法 1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
CAS号	58-55-9  Y
PubChem CID	2153
IUPHAR/BPS	413
DrugBank	DB00277 Y
ChemSpider	2068 Y
UNII	0I55128JYK
KEGG	D00371 Y
ChEBI	CHEBI:28177 Y
ChEMBL	ChEMBL190 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5021336
ECHA InfoCard	100.000.350
化学信息
化学式	C7H8N4O2
摩尔质量	180.17 g·mol−1
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
InChI InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) Y Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N Y

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茶碱的主要作用有：

• 放松支气管平滑肌
• 加强心肌收缩
• 加快心律
• 增加血压
• 增加肾血流
• 一些消炎作用

茶碱与许多种药物（如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物）都有相互作用，使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在：

• 慢性气道阻塞（chronic obstructive diseases of the airways）
  • 气道胆碱能神经功能亢进
• 在慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary diseases，COPD）
  • 支气管哮喘

历史

于1888年，茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔（Albrecht Kossel）从茶叶中萃取所得。于1896年，茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯（Wilhelm Traube）通过化学方法证明并合成。茶碱首次被用于医学用途，是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。

新陈代谢

茶碱是咖啡因在体内的代谢产物之一

茶碱代谢最开始是发生在肝脏中细胞色素P450酶：CYP1A2和CYP2E1。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤，3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸。

副作用

副作用与血药浓度的关联性很高，当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以，大剂量给药时最好测定血药浓度，以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛，这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸，剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物，可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程，包括：

• 可能增加茶碱血药浓度的情况：红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
• 可能降低茶碱血药浓度的情况：利福平、苯巴比妥、乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。

存在上述因素时，应增加茶碱血药浓度监测的频率。

茶碱对动物的神经系统可能有不良影响，例如对猫狗来说可可碱（巧克力）、茶碱(茶饮、茶料理)与咖啡因(咖啡)都具强烈毒性。

参考文献

• Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald; Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332.