GS-441524是一种核糖核苷酸类似物之抑制剂,作为治疗由猫冠状病毒引起的猫传染性腹膜炎(FIP,简称猫传腹)的特效药,此病以往为家猫之绝症。此药由吉利德(Gilead)公司研发,其机制主要是本身作为“伪装者”,“欺骗”病毒的RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)与之结合,进而中断RNA病毒复制,然后靠自身免疫来打败病毒。起初是针对埃博拉病毒而研发,目前亦为瑞德西韦(Remdesivir,GS-5734)之前体药物,瑞德西韦就是由GS-441524磷酸化而衍生的药物。

GS-441524
法律规范状态
法律规范
  • Investigational drug
识别信息
  • (2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile
CAS号1191237-69-0
PubChem CID
KEGG
ChEMBL
化学信息
化学式C12H13N5O4
摩尔质量291.26
3D模型(JSmol英语JSmol
  • C1=C2C(=NC=NN2C(=C1)[C@]3([C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)C#N)N
  • InChI=1S/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/m1/s1
  • Key:BRDWIEOJOWJCLU-LTGWCKQJSA-N

比过去同样治疗猫传腹的GC376(Anivive Lifesciences公司开发)有更好的效果,而且通常不需要任何其它形式的治疗。对于出现神经症状的FIP患猫仍能起效,而GC376无法治愈已经有神经症状的患猫,并且可能出现恒牙发育异常情况。GS-441524适宜的剂量是4毫克/公斤,每24小时皮下注射,治疗周期至少12周。目前未获批上市过(无论是作为人药还是兽药),据《大西洋月刊》报道,时至2020年,GS-441524尚未被批准用于猫的治疗,通常是作为一种昂贵的黑市配方被购买的[1][2]

一名为Pedersen教授曾请求允许合法生产GS-441524,但遭到了吉利德公司的拒绝。因为吉利德担心允许GS-441524用于猫身上会损害其用于人体身上获利的能力。[3] [4] [5] [6] [7] [8] [9] [5] [10]

参看


参考资料

  1. ^ 存档副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  2. ^ 存档副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  3. ^ https://www.cls.cn/detail/440980
  4. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  5. ^ 5.0 5.1 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  6. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  7. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  8. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  9. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07). 
  10. ^ 存檔副本. [2020-09-06]. (原始内容存档于2020-09-07).