依米氨酯
化合物
依米氨酯(英語:Emylcamate),由默克藥廠以商品名Striatran銷售,是一種抗焦慮藥和肌肉鬆弛劑。它於1961年在美國獲得專利(美國專利 2,972,564),並宣傳用於治療焦慮和緊張。據稱它優於當時的市場領導者甲丙氨酯。它目前已不再被開為處方藥。
臨床資料 | |
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ATC碼 | |
識別資訊 | |
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CAS號 | 78-28-4 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.002 |
化學資訊 | |
化學式 | C7H15NO2 |
摩爾質量 | 145.20 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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1959年對該藥物對小鼠的影響進行了一項研究。得出的結論是,在50mg/kg的情況下,依米氨酯使運動活動減少了63%,而甲丙氨酯則減少了32%,有效效力翻了一番。還建立了小鼠的治療指數:
甲丙氨酯 | 依米氨酯 | 效果 |
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175 | 123 | ED50 (mg/kg) |
600 | 550 | LD50 (mg/kg) |
3.4 | 4.4 | 治療指數 |
依米氨酯也比甲丙氨酯具有更快的腸胃內起效,前者為為3分鐘而後者為35分鐘。[1]
參考資料
- ^ Melander B. Emylcamate, A Potent Tranquillizing Relaxant. Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry. 1959, 1 (5): 443–457. doi:10.1021/jm50006a003.
延伸閱讀
- Shorter E. Olhando para trás: um novo caminho possível para a descoberta de drogas em psicofarmacologia. [Looking back: a new possible path for drug discovery in psychopharmacology.]. Revista de Psiquiatria do Rio Grande do Sul. August 2004, 26 (2): 196–203. doi:10.1590/S0101-81082004000200009 (葡萄牙語).
外部連結
- Emylcamate. The Comparative Toxicogenomics Database. [2023-02-10]. (原始內容存檔於2012-04-02).
- Emylcamate. BIAM. [2023-02-10]. (原始內容存檔於2022-09-26) (法語).