依米氨酯

化合物

依米氨酯(英語:Emylcamate),由默克藥廠以商品名Striatran銷售,是一種抗焦慮藥肌肉鬆弛劑。它於1961年在美國獲得專利(美國專利 2,972,564),並宣傳用於治療焦慮和緊張。據稱它優於當時的市場領導者甲丙氨酯。它目前已不再被開為處方藥。

依米氨酯
臨床資料
ATC碼
識別資訊
  • 3-methyl-3-pentanol carbamate
CAS號78-28-4  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.001.002 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C7H15NO2
摩爾質量145.20 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C(OC(C)(CC)CC)N
  • InChI=1S/C7H15NO2/c1-4-7(3,5-2)10-6(8)9/h4-5H2,1-3H3,(H2,8,9) checkY
  • Key:SLWGJZPKHAXZQL-UHFFFAOYSA-N checkY

1959年對該藥物對小鼠的影響進行了一項研究。得出的結論是,在50mg/kg的情況下,依米氨酯使運動活動減少了63%,而甲丙氨酯則減少了32%,有效效力翻了一番。還建立了小鼠的治療指數:

甲丙氨酯 依米氨酯 效果
175 123 ED50 (mg/kg)
600 550 LD50 (mg/kg)
3.4 4.4 治療指數

依米氨酯也比甲丙氨酯具有更快的腸胃內起效,前者為為3分鐘而後者為35分鐘。[1]

參考資料

  1. ^ Melander B. Emylcamate, A Potent Tranquillizing Relaxant. Journal of Medicinal and Pharmaceutical Chemistry. 1959, 1 (5): 443–457. doi:10.1021/jm50006a003. 

延伸閱讀

  • Shorter E. Olhando para trás: um novo caminho possível para a descoberta de drogas em psicofarmacologia. [Looking back: a new possible path for drug discovery in psychopharmacology.]. Revista de Psiquiatria do Rio Grande do Sul. August 2004, 26 (2): 196–203. doi:10.1590/S0101-81082004000200009  (葡萄牙語). 

外部連結

  • Emylcamate. The Comparative Toxicogenomics Database. [2023-02-10]. (原始內容存檔於2012-04-02). 
  • Emylcamate. BIAM. [2023-02-10]. (原始內容存檔於2022-09-26) (法語).