嗎氯貝胺
化合物
嗎氯貝胺(商品名也作Amira、Aurorix、[5]Clobemix、Depnil或Manerix)是主要用於治療抑鬱症和社交焦慮的單胺氧化酶A(RIMA)藥物的可逆抑制劑。[6]它在美國不被允許使用,但在其它西方國家,例如英國和澳大利亞(TGA於2000年12月)是被批准使用的。[7]它由羅氏公司的附屬公司生產。起初,Aurorix也在南非由羅氏公司供應,但在專利期滿之後撤回,Cipla Medpro's Depnil和Pharma Dynamic's Clorix的成本減半。
臨床資料 | |
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商品名 | Amira, Aurorix, Clobemix, Depnil, Manerix |
AHFS/Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 55-95% (increases with repeat administration)[1] |
血漿蛋白結合率 | 50%[2] |
藥物代謝 | Hepatic |
生物半衰期 | 1-2 hours, 4 hours (elderly)[3][4] |
排泄途徑 | Renal, Faecal (<5%)[2] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 71320-77-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.163.935 |
化學資訊 | |
化學式 | C13H17ClN2O2 |
摩爾質量 | 268.739 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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當嗎氯貝胺與胺類混用時,如含酪胺的食物或升壓胺類藥物,不會出現顯著的血壓升高,這與較老的非選擇性和不可逆單胺氧化酶抑制劑(MAOI)不同,後者的混用會導致血壓嚴重上升。由於不會造成抗膽鹼劑、心血管、認知與精神運動損傷,嗎氯貝胺在老年人以及心血管疾病患者中是有利的。[6]
參考文獻
- ^ Fitton, A; Faulds, D; Goa, KL. Moclobemide. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in depressive illness. Drugs. April 1992, 43 (4): 561–596. PMID 1377119. doi:10.2165/00003495-199243040-00009.
- ^ 2.0 2.1 Schoerlin, MP; Mayersohn, M; Korn, A; Eggers, H. Disposition kinetics of moclobemide, a monoamine oxidase-A enzyme inhibitor: single and multiple dosing in normal subjects. Clinical Pharmacology and Therapeutics. October 1987, 42 (4): 395–404. PMID 3665338.
- ^ Freeman, H. Moclobemide. Lancet. December 1993, 342 (8886-8887): 1528–1532. PMID 7902906. doi:10.1016/S0140-6736(05)80090-X.
- ^ Gex-Fabry, M; Balant-Gorgia, AE; Balant, LP. Potential of concentration monitoring data for a short half-life drug: analysis of pharmacokinetic variability for moclobemide. Therapeutic Drug Monitoring. February 1995, 17 (1): 39–46. PMID 7725375. doi:10.1097/00007691-199502000-00007.
- ^ Scheen AJ. [Drug of the month. Moclobemide (Aurorix)]. Rev Med Liege. May 1994, 49 (5): 291–2. PMID 8023056 (法語).
- ^ 6.0 6.1 Fulton B, Benfield P. Moclobemide. An update of its pharmacological properties and therapeutic use. Drugs. September 1996, 52 (3): 450–74. PMID 8875133. doi:10.2165/00003495-199652030-00013.
- ^ PRODUCT INFORMATION MOCLOBEMIDE SANDOZ® 150mg and 300mg TABLETS. TGA eBusiness Services. Sandoz. 6 March 2012 [16 October 2013]. (原始內容存檔於2020-09-21).
拓展閱讀
- Scientific Information on Aurorix (German)
- PubChem Substance Summary: Moclobemide(頁面存檔備份,存於網際網路檔案館) National Center for Biotechnology Information.