呋喹替尼

化合物

呋喹替尼(fruquintinib)是由和记黄埔医药(上海)有限公司研发的抗癌藥,是口服的VEGF受體英语VEGF receptor抑制剂,針對末期轉移腸癌患者(例如肺部),對胃癌的療效則正在實驗中。[2]

呋喹替尼
IUPAC名
6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)​oxy]-N,2-dimethyl-3-benzofurancarboxamid​e
识别
CAS号 1194506-26-7  checkY
性质
化学式 C21H19N3O5
摩尔质量 393.39 g·mol⁻¹
密度 1.302±0.06 g·cm−3[1]
溶解性 7.1×10−5 g/100 mL[1]
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。

呋喹替尼对CYP450酶不抑制,联合用药不会产生相互干扰,副作用為手足综合症、高血压、腹瀉等化療常見症。[3]適用於接受过至少两次化疗方案,但仍发生疾病进展的转移性结直肠癌患者。

2007年,呋喹替尼首次在实验室被合成出来,研发历时11年。一項研究呋喹替尼以晚期非鳞非小细胞肺癌为适应症,随机双盲安慰剂对照的臨床試驗,服药三周後试验成功达到了无进展生存期的主要疗效终点[4]研究结果已于第17届世界肺癌大会上以口头报告的形式公布。2017年6月,中国食药监局(CFDA)受理呋喹替尼以晚期结直肠癌(CRC)为适应症的新药發售申请。

2022年8月9日,呋喹替尼全球III期研究(FRESCO-2)[5]达到总生存期 ("OS")。

2023年11月8日,呋喹替尼在美国获批进入当地医药市场。[6]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Calc. using Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (© 1994-2018 ACD/Labs). Retrieved from SciFinder. [2018.9.6]
  2. ^ 抗癌樂-呋喹替尼. [2018-09-06]. (原始内容存档于2018-09-06). 
  3. ^ 中国首个自主研发抗癌新药将上市
  4. ^ clinicaltrials.gov. [2018-09-06]. (原始内容存档于2020-11-24). 
  5. ^ 治疗转移性结直肠癌,中国原创新药呋喹替尼全球III期临床研究达到主要终点,将启动全球注册. [2022-08-09]. (原始内容存档于2022-08-09). 
  6. ^ 和黄医药“出海”!上海首个在美国获批上市的小分子抗癌原创新药诞生. 解放网,上观新闻-站上海,观天下. [2023-12-08]. (原始内容存档于2023-12-08) (中文).