呋喹替尼
化合物
呋喹替尼（fruquintinib）是由和記黃埔醫藥（上海）有限公司研發的抗癌藥，是口服的VEGF受體抑制劑，針對末期轉移腸癌患者（例如肺部），對胃癌的療效則正在實驗中。[2]
| 呋喹替尼 | |
|---|---|
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| IUPAC名 6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N,2-dimethyl-3-benzofurancarboxamide | |
| 識別 | |
| CAS號 | 1194506-26-7 
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| 性質 | |
| 化學式 | C21H19N3O5 |
| 摩爾質量 | 393.39 g·mol⁻¹ |
| 密度 | 1.302±0.06 g·cm−3[1] |
| 溶解性（水） | 7.1×10−5 g/100 mL[1] |
| 若非註明，所有數據均出自標準狀態（25 ℃，100 kPa）下。 | |
呋喹替尼對CYP450酶不抑制，聯合用藥不會產生相互干擾，副作用為手足綜合症、高血壓、腹瀉等化療常見症。[3]適用於接受過至少兩次化療方案，但仍發生疾病進展的轉移性結直腸癌患者。
2007年，呋喹替尼首次在實驗室被合成出來，研發歷時11年。一項研究呋喹替尼以晚期非鱗非小細胞肺癌為適應症，隨機雙盲安慰劑對照的臨床試驗，服藥三周後試驗成功達到了無進展生存期的主要療效終點[4]研究結果已於第17屆世界肺癌大會上以口頭報告的形式公布。2017年6月，中國食藥監局（CFDA）受理呋喹替尼以晚期結直腸癌（CRC）為適應症的新藥發售申請。
2022年8月9日，呋喹替尼全球III期研究（FRESCO-2）[5]達到總生存期 ("OS")。
2023年11月8日，呋喹替尼在美國獲批進入當地醫藥市場。[6]
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 Calc. using Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (© 1994-2018 ACD/Labs). Retrieved from SciFinder. [2018.9.6]
- ^ 抗癌樂-呋喹替尼. [2018-09-06]. （原始內容存檔於2018-09-06）.
- ^ 中國首個自主研發抗癌新藥將上市
- ^ clinicaltrials.gov. [2018-09-06]. （原始內容存檔於2020-11-24）.
- ^ 治疗转移性结直肠癌，中国原创新药呋喹替尼全球III期临床研究达到主要终点，将启动全球注册. [2022-08-09]. （原始內容存檔於2022-08-09）.
- ^ 和黄医药“出海”！上海首个在美国获批上市的小分子抗癌原创新药诞生. 解放網，上觀新聞-站上海，觀天下. [2023-12-08]. （原始內容存檔於2023-12-08） （中文）.