呋喹替尼
化合物
呋喹替尼（fruquintinib）是由和记黄埔医药（上海）有限公司研发的抗癌药，是口服的VEGF受体抑制剂，针对末期转移肠癌患者（例如肺部），对胃癌的疗效则正在实验中。[2]
| 呋喹替尼 | |
|---|---|
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| IUPAC名 6-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]-N,2-dimethyl-3-benzofurancarboxamide | |
| 识别 | |
| CAS号 | 1194506-26-7 
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| 性质 | |
| 化学式 | C21H19N3O5 |
| 摩尔质量 | 393.39 g·mol⁻¹ |
| 密度 | 1.302±0.06 g·cm−3[1] |
| 溶解性（水） | 7.1×10−5 g/100 mL[1] |
| 若非注明，所有数据均出自标准状态（25 ℃，100 kPa）下。 | |
呋喹替尼对CYP450酶不抑制，联合用药不会产生相互干扰，副作用为手足综合症、高血压、腹泻等化疗常见症。[3]适用于接受过至少两次化疗方案，但仍发生疾病进展的转移性结直肠癌患者。
2007年，呋喹替尼首次在实验室被合成出来，研发历时11年。一项研究呋喹替尼以晚期非鳞非小细胞肺癌为适应症，随机双盲安慰剂对照的临床试验，服药三周后试验成功达到了无进展生存期的主要疗效终点[4]研究结果已于第17届世界肺癌大会上以口头报告的形式公布。2017年6月，中国食药监局（CFDA）受理呋喹替尼以晚期结直肠癌（CRC）为适应症的新药发售申请。
2022年8月9日，呋喹替尼全球III期研究（FRESCO-2）[5]达到总生存期 ("OS")。
2023年11月8日，呋喹替尼在美国获批进入当地医药市场。[6]
参考文献
- ^ 1.0 1.1 Calc. using Advanced Chemistry Development (ACD/Labs) Software V11.02 (© 1994-2018 ACD/Labs). Retrieved from SciFinder. [2018.9.6]
- ^ 抗癌樂-呋喹替尼. [2018-09-06]. （原始内容存档于2018-09-06）.
- ^ 中国首个自主研发抗癌新药将上市
- ^ clinicaltrials.gov. [2018-09-06]. （原始内容存档于2020-11-24）.
- ^ 治疗转移性结直肠癌，中国原创新药呋喹替尼全球III期临床研究达到主要终点，将启动全球注册. [2022-08-09]. （原始内容存档于2022-08-09）.
- ^ 和黄医药“出海”！上海首个在美国获批上市的小分子抗癌原创新药诞生. 解放网，上观新闻-站上海，观天下. [2023-12-08]. （原始内容存档于2023-12-08） （中文）.