艾司唑侖

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艾司唑侖INN:estazolam)商品名悠樂丁舒乐安定,是苯二氮䓬类药物的萃取藥物。主要用于抗焦虑失眠,也用作鎮靜劑、抗惊厥肌肉鬆弛劑;最常當做短期的失眠處方。

艾司唑侖
臨床資料
懷孕分級
给药途径Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度93%
药物代谢Hepatic
生物半衰期10-24 hours
排泄途徑Renal
识别信息
  • 8-Chloro-6-phenyl-
    4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)-
    1,4-benzodiazepine
CAS号29975-16-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.045.424 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H11ClN4
摩尔质量294.7

該藥物於1968年獲得專利,1975年投入臨床使用[1]。不過該藥有可能使得服用者第二天的精神和身體狀態變差[2]。艾司唑仑的其他副作用還有嗜睡头晕运动功能减退运动协调异常[3]

化学式是C16H11ClN4分子量为294.7。

藥理學

艾司唑侖屬於“triazolo”苯二氮䓬類藥物[4]。在動物的研究表示,艾司唑侖會引發讓人想睡覺的高電壓低波的腦電波,並且在大腦皮層杏仁體中爆發出來,同時破壞海马体的theta波。

过量

用药过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、说话不清、心动过缓、呼吸缓慢或困难、肌无力等。抢救不当或不及,可能致命。

外部連結


參考資料

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 538 [2024-03-11]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-10) (英语). 
  2. ^ Müller KW, Müller-Limmroth W, Strasser H. [Alterations of sleep stage pattern in human beings and hang-over effects under the influence of estazolam/2nd Comm.: Studies on the hang-over effect in psycho-physiological performance (author's transl)]. Arzneimittel-Forschung. 1982, 32 (4): 456–460. PMID 6125155 (德语). 
  3. ^ Pierce MW, Shu VS, Groves LJ. Safety of estazolam. The United States clinical experience. The American Journal of Medicine. March 1990, 88 (3A): 12S–17S. PMID 1968713. doi:10.1016/0002-9343(90)90280-Q. 
  4. ^ Braestrup C; Squires RF. Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain.. Eur J Pharmacol. Apr 1, 1978, 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7.