艾司唑仑
艾司唑仑（INN：estazolam）商品名悠乐丁、舒乐安定，是苯二氮䓬类药物的萃取药物。主要用于抗焦虑、失眠，也用作镇静剂、抗惊厥、肌肉松弛剂；最常当做短期的失眠处方。
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| 临床资料 | |
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| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | Oral |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 | |
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 93% |
| 药物代谢 | Hepatic |
| 生物半衰期 | 10-24 hours |
| 排泄途径 | Renal |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 29975-16-4  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.045.424 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C16H11ClN4 |
| 摩尔质量 | 294.7 |
该药物于1968年获得专利，1975年投入临床使用[1]。不过该药有可能使得服用者第二天的精神和身体状态变差[2]。艾司唑仑的其他副作用还有嗜睡、头晕、运动功能减退和运动协调异常[3]。
药理学
艾司唑仑属于“triazolo”苯二氮䓬类药物[4]。在动物的研究表示，艾司唑仑会引发让人想睡觉的高电压低波的脑电波，并且在大脑皮层和杏仁体中爆发出来，同时破坏海马体的theta波。
过量
用药过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、说话不清、心动过缓、呼吸缓慢或困难、肌无力等。抢救不当或不及，可能致命。
外部链接
- Flash animation about how estazolam works (mechanism of action)
- Rx-List - Estazolam
- Inchem - Estazolam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
参考资料
- ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 538 [2024-03-11]. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2023-01-10） （英语）.
- ^ Müller KW, Müller-Limmroth W, Strasser H. [Alterations of sleep stage pattern in human beings and hang-over effects under the influence of estazolam/2nd Comm.: Studies on the hang-over effect in psycho-physiological performance (author's transl)]. Arzneimittel-Forschung. 1982, 32 (4): 456–460. PMID 6125155 （德语）.
- ^ Pierce MW, Shu VS, Groves LJ. Safety of estazolam. The United States clinical experience. The American Journal of Medicine. March 1990, 88 (3A): 12S–17S. PMID 1968713. doi:10.1016/0002-9343(90)90280-Q.
- ^ Braestrup C; Squires RF. Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain.. Eur J Pharmacol. Apr 1, 1978, 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7.
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