艾司唑仑

艾司唑仑INN:estazolam)商品名悠乐丁舒乐安定,是苯二氮䓬类药物的萃取药物。主要用于抗焦虑失眠,也用作镇静剂、抗惊厥肌肉松弛剂;最常当做短期的失眠处方。

艾司唑仑
临床资料
怀孕分级
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度93%
药物代谢Hepatic
生物半衰期10-24 hours
排泄途径Renal
识别信息
  • 8-Chloro-6-phenyl-
    4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)-
    1,4-benzodiazepine
CAS号29975-16-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.045.424 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H11ClN4
摩尔质量294.7

该药物于1968年获得专利,1975年投入临床使用[1]。不过该药有可能使得服用者第二天的精神和身体状态变差[2]。艾司唑仑的其他副作用还有嗜睡头晕运动功能减退运动协调异常[3]

化学式是C16H11ClN4分子量为294.7。

药理学

艾司唑仑属于“triazolo”苯二氮䓬类药物[4]。在动物的研究表示,艾司唑仑会引发让人想睡觉的高电压低波的脑电波,并且在大脑皮层杏仁体中爆发出来,同时破坏海马体的theta波。

过量

用药过量可出现持续的精神紊乱、是谁深沉、震颤、说话不清、心动过缓、呼吸缓慢或困难、肌无力等。抢救不当或不及,可能致命。


外部链接


参考资料

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 538 [2024-03-11]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-10) (英语). 
  2. ^ Müller KW, Müller-Limmroth W, Strasser H. [Alterations of sleep stage pattern in human beings and hang-over effects under the influence of estazolam/2nd Comm.: Studies on the hang-over effect in psycho-physiological performance (author's transl)]. Arzneimittel-Forschung. 1982, 32 (4): 456–460. PMID 6125155 (德语). 
  3. ^ Pierce MW, Shu VS, Groves LJ. Safety of estazolam. The United States clinical experience. The American Journal of Medicine. March 1990, 88 (3A): 12S–17S. PMID 1968713. doi:10.1016/0002-9343(90)90280-Q. 
  4. ^ Braestrup C; Squires RF. Pharmacological characterization of benzodiazepine receptors in the brain.. Eur J Pharmacol. Apr 1, 1978, 48 (3): 263–70. PMID 639854. doi:10.1016/0014-2999(78)90085-7.