Template:雌激素酯和醚对雌激素受体的亲和力和雌激素效价强度

雌激素酯雌激素受体亲和力和雌激素效价强度
雌激素 Other names RBA (%)a REP (%)b
ER ERα ERβ
雌二醇 E2 100 100 100
3-硫酸雌二醇 E2S、E2-3S ? 0.02 0.04
3-葡糖苷酸雌三醇 E2-3G ? 0.02 0.09
17β-葡糖苷酸雌三醇 E2-17G ? 0.002 0.0002
苯甲酸雌二醇 EB、3-苯甲酸雌二醇 10 1.1 0.52
17β-乙酸雌二醇 E2-17A 31–45 24 ?
二乙酸雌二醇 EDA、3,17β-二乙酸雌二醇 ? 0.79 ?
丙酸雌二醇 EP、17β-丙酸雌二醇 19–26 2.6 ?
戊酸雌二醇 EV、17β-戊酸雌二醇 2–11 0.04–21 ?
环戊丙酸雌二醇 EC、17β-环戊丙酸雌二醇 ?c 4.0 ?
棕榈酸雌二醇 17β-棕榈酸雌二醇 0 ? ?
硬脂酸雌二醇 17β-硬脂酸雌二醇 0 ? ?
雌酮 E1、17-酮雌二醇 11 5.3–38 14
硫酸雌酮 E1S、3-硫酸雌酮 2 0.004 0.002
葡糖苷酸雌酮 E1G、3-葡糖苷酸雌酮 ? <0.001 0.0006
乙炔雌二醇 EE、17α-乙炔雌二醇 100 17–150 129
美雌醇 EE 3-甲醚 1 1.3–8.2 0.16
炔雌醚 EE 3-环戊醚 ? 0.37 ?
脚本:

a = 相对结合亲和力(RBA)是通过标记的雌二醇从啮齿动物子宫胞质溶胶的雌激素受体(ER)的体外置换来确定的。在这些系统中,雌激素酯会不同程度地水解成雌激素(较短的酯链长度 -> 较高的水解速率),并且当水解被阻止时,酯的ER RBA会大大降低。[1][2]
b = 相对雌激素效力(REP)是根据半数最大有效浓度(EC50)计算得出的,该浓度是通过在表达人ERα和人ERβ的酵母中进行体外β-半乳糖苷酶(β-gal)和绿色荧光蛋白(GFP)生产测定法确定的。哺乳动物细胞和酵母都具有水解雌激素酯的能力。[3]

c = 环戊丙酸雌二醇对ER的亲和力与戊酸雌二醇和苯甲酸雌二醇相似 (数据).[4] Sources: 亲和力: [1][2][5][6][7] 雌激素效价强度: [8][9][10][11] 额外的: [4][3][12]