模板:雌激素酯和醚對雌激素受體的親和力和雌激素效價強度

雌激素酯雌激素受體親和力和雌激素效價強度
雌激素 Other names RBA (%)a REP (%)b
ER ERα ERβ
雌二醇 E2 100 100 100
3-硫酸雌二醇 E2S、E2-3S ? 0.02 0.04
3-葡糖苷酸雌三醇 E2-3G ? 0.02 0.09
17β-葡糖苷酸雌三醇 E2-17G ? 0.002 0.0002
苯甲酸雌二醇 EB、3-苯甲酸雌二醇 10 1.1 0.52
17β-乙酸雌二醇 E2-17A 31–45 24 ?
二乙酸雌二醇 EDA、3,17β-二乙酸雌二醇 ? 0.79 ?
丙酸雌二醇 EP、17β-丙酸雌二醇 19–26 2.6 ?
戊酸雌二醇 EV、17β-戊酸雌二醇 2–11 0.04–21 ?
環戊丙酸雌二醇 EC、17β-環戊丙酸雌二醇 ?c 4.0 ?
棕櫚酸雌二醇 17β-棕櫚酸雌二醇 0 ? ?
硬脂酸雌二醇 17β-硬脂酸雌二醇 0 ? ?
雌酮 E1、17-酮雌二醇 11 5.3–38 14
硫酸雌酮 E1S、3-硫酸雌酮 2 0.004 0.002
葡糖苷酸雌酮 E1G、3-葡糖苷酸雌酮 ? <0.001 0.0006
乙炔雌二醇 EE、17α-乙炔雌二醇 100 17–150 129
美雌醇 EE 3-甲醚 1 1.3–8.2 0.16
炔雌醚 EE 3-環戊醚 ? 0.37 ?
腳本:

a = 相對結合親和力(RBA)是通過標記的雌二醇從齧齒動物子宮胞質溶膠的雌激素受體(ER)的體外置換來確定的。在這些系統中,雌激素酯會不同程度地水解成雌激素(較短的酯鏈長度 -> 較高的水解速率),並且當水解被阻止時,酯的ER RBA會大大降低。[1][2]
b = 相對雌激素效力(REP)是根據半數最大有效濃度(EC50)計算得出的,該濃度是通過在表達人ERα和人ERβ的酵母中進行體外β-半乳糖苷酶(β-gal)和綠色熒光蛋白(GFP)生產測定法確定的。哺乳動物細胞和酵母都具有水解雌激素酯的能力。[3]

c = 环戊丙酸雌二醇对ER的亲和力与戊酸雌二醇和苯甲酸雌二醇相似 (数据).[4] Sources: 亲和力: [1][2][5][6][7] 雌激素效价强度: [8][9][10][11] 额外的: [4][3][12]