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乙胺嗪

化合物
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乙胺嗪 （英語：Diethylcarbamazine，簡稱DEC）是一種用於治療絲蟲病（英語：filariasis）（包括淋巴絲蟲病、熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症（英語：tropical pulmonary eosinophilia）和羅阿絲蟲病（英語：loiasis））的藥物。[1]它也可為高危險群作預防感染羅阿絲蟲病之用。[1]雖然此藥物已用於治療蟠尾絲蟲症（即河盲症），但屬於阿維菌素家族的伊維菌素才是首選藥物。[2]此藥物透過口服方式給藥。[3]

乙胺嗪
臨床資料
其他名稱DEC, N, N-diethyl-4-methyl-1-piperazine carboxamide
AHFS/Drugs.comMicromedex詳細消費者藥物信息
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物半衰期約8小時
排泄途徑絕大部分以原形隨尿液排出，有5%隨糞便排出
識別資訊
  • N,N-diethyl-4-methylpiperazine-1-carboxamide
CAS號90-89-1  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.001.840 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C10H21N3O
摩爾質量199.30 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
熔點47至49 °C（117至120 °F）
  • C1CN(C)CCN1C(=O)N(CC)CC
  • InChI=1S/C10H21N3O/c1-4-12(5-2)10(14)13-8-6-11(3)7-9-13/h4-9H2,1-3H3 checkY
  • Key:RCKMWOKWVGPNJF-UHFFFAOYSA-N checkY

使用後常見的副作用有搔癢、臉部腫脹、頭痛和疲倦感。[3]其他副作用有視力喪失和頭暈。較少見的副作用有腹痛、食慾降低、腹瀉、心搏停止和姿位性低血壓等。[4]雖說個體於懷孕期間使用，似乎對胎兒屬於安全，[5][6]但世界衛生組織（WHO）及一般藥業提供的說明均建議在可能情況下，等到分娩之後再行使用。[2]個體在進行母乳哺育期間，為防止對嬰兒產生可能的影響，也建議避免使用。[4][7]

此藥物由4-甲基-哌嗪製成，[8]屬於驅蟲藥類藥物。[4]

乙胺嗪於1947年[9]由印度裔美國籍生物化學家Yellapragada Subbarow（英語：Yellapragada Subbarow）發現，[10][11]已被納入世界衛生組織基本藥物標準清單之中。[12]乙胺嗪並未在美國上市，但可從美國疾病管制與預防中心（CDC）取得。[1]

醫療用途

乙胺嗪適用於治療某些絲蟲病（包括由班克羅夫絲蟲（英語：Wuchereria bancrofti）、馬來絲蟲（英語：Brugia malayi）或帝汶絲蟲（英語：Brugia timori）感染引起的淋巴絲蟲病）、羅阿絲蟲病和熱帶肺嗜酸性粒細胞增多症。[13]世界衛生組織（WHO）建議用此藥物為微絲蚴（英語：microfilariae）感染者治療，並在流行地區用於控制絲蟲病的傳播。[14]

在印度和中國曾有在疫病流行區域，於食用鹽中添加乙胺嗪（DEC強化鹽）供居民攝取以對抗淋巴絲蟲病。中國以前是淋巴絲蟲病患者人數最多的國家，數億人生活在地方性流行區。中國各省份採用不同的綜合干預措施，其中超過1.94億人曾使用加藥鹽，加藥鹽在某些省份甚至是最主要的干預措施。迄1994年，中國所有省份均達到基本消除淋巴絲蟲病的標準，根據該國專家的意見，加藥鹽發揮有關鍵作用。[15]

禁忌症

對於乙胺嗪有適用禁忌的個體有：[16]

  • 已被證實對該藥物過敏的個體。
  • 孕婦 (推遲治療，待分娩後進行)。
  • 嬰兒。
  • 老年人。
  • 身體衰弱者 (通常被排除在集體治療計畫之外)。
  • 心臟病患者。
  • 腎功能受損患者。

對於可能患有蟠尾絲蟲症的患者，由於有造成馬佐替氏反應（英語：Mazzotti reaction）的風險（反應通常在治療後7天內發生，症狀可能有發燒、蕁麻疹、淋巴結腫大、心跳過速和低血壓等，有致命可能性），也禁用乙胺嗪。[17]

與其他藥物交互作用

目前尚無此類報告。[16]

作用機制

乙胺嗪是微絲蚴的花生四烯酸代謝抑制劑，讓微絲蚴更容易受到人體先天免疫攻擊，但並不能徹底殺死這些幼蟲。[18]

藥效學

乙胺嗪是一種驅蟲藥，但與其他抗寄生蟲化合物不同。它是一種合成有機化合物，對多種寄生蟲具有高度針對性，且不含任何有毒金屬元素。[19]藥物在人體內的生物半衰期約為8小時。[19]

乙胺嗪在體內分布廣泛，主要以以下兩種方式排出體外：[7]

  • 絕大部分以原形隨尿液排出。
  • 少部分以N-氧化物代謝物的形式隨尿液排出。

尿液pH值會影響藥物的尿液排泄量和生物半衰期。大約5%的藥物會隨糞便排出體外。[7]

社會與文化

品牌名稱

品牌名稱包括有Hetrazan、Carbilazine、Caricide、Cypip、Ethodryl、Notézine、Spatonin、Filaribits、Banocide Forte和Eofil。[20]

獸醫用途

此藥物曾被用於預防犬心絲蟲感染，但當狗感染之後，此藥物即療效不佳。目前已少有使用乙胺嗪為狗作此用途。[21]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Our Formulary Infectious Diseases Laboratories CDC. www.cdc.gov. 2016-09-22 [2016-12-07]. （原始內容存檔於2016-12-16）. 
  2. ^ 2.0 2.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 編. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 91. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  3. ^ 3.0 3.1 Diethylcarbamazine Advanced Patient Information - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-12-20）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 diethylcarbamazine. MedicineNet. [2024-07-18]. 
  5. ^ Sweet RL, Gibbs RS. Infectious Diseases of the Female Genital Tract. Lippincott Williams & Wilkins. 2009: 382. ISBN 9780781778152. （原始內容存檔於2017-09-10） （英語）. 
  6. ^ Herbert-Ashton M, Clarkson NE. Quick Look Nursing: Pharmacology. Jones & Bartlett Learning. 2005: 48. ISBN 9780763735951. （原始內容存檔於2017-09-10） （英語）. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Diethylcarbamazine Citrate 100 mg Tablets, SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Eisai Co., Ltd. September 2013 [2024-07-18]. 
  8. ^ WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Parasitic Diseases - Second Edition: Helminths: Lymphatic filariasis: Diethylcarbamazine. apps.who.int: 152. 1995 [2016-12-08]. （原始內容存檔於2016-11-20）. 
  9. ^ Busvine J. Disease Transmission by Insects: Its Discovery and 90 Years of Effort to Prevent it. Springer Science & Business Media. 2012: 260. ISBN 9783642457166. （原始內容存檔於2017-09-10） （英語）. 
  10. ^ Hewitt R, Wallace W. The treatment of ascariasis in dogs with 1-diethylcarbamyl-4-methylpiperazine hydrochloride. The Journal of Parasitology. June 1948, 34 (3): 237–239. JSTOR 3273270. PMID 18867399. S2CID 43592055. doi:10.2307/3273270. 
  11. ^ Kamath P, Shenoy KA. Yellapragada Subba Rao: The Unsung Hero. Muller Journal of Medical Sciences and Research. 2013, 4 (2): 130–132. S2CID 72843672. doi:10.4103/0975-9727.118248  . 
  12. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  13. ^ Ottesen EA. Efficacy of diethylcarbamazine in eradicating infection with lymphatic-dwelling filariae in humans. Reviews of Infectious Diseases (Oxford University Press). 1985, 7 (3): 341–356. JSTOR 4453627. PMID 3895352. doi:10.1093/clinids/7.3.341. 
  14. ^ Lymphatic filariasis. WHO. [2024-07-18]. 
  15. ^ Lammie P, Milner T, Houston R. Unfulfilled potential: using diethylcarbamazine-fortified salt to eliminate lymphatic filariasis. Bulletin of the World Health Organization. July 2007, 85 (7): 545–549. PMC 2636360  . PMID 17768503. doi:10.2471/blt.06.034108. 
  16. ^ 16.0 16.1 Diethylcarbamazine Citrate Tablets I.P. HETRAZAN 100. Pfizer. [2024-07-18]. 
  17. ^ Lymphatic Filariasis - Resources for Health Professionals - Guidance for Evaluation and Treatment. U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 2020-10-26 [2022-05-06]. 
  18. ^ El-Shahawi GA, Abdel-Latif M, Saad AH, Bahgat M. Setaria equina: in vivo effect of diethylcarbamazine citrate on microfilariae in albino rats. Experimental Parasitology. December 2010, 126 (4): 603–610. PMID 20599991. doi:10.1016/j.exppara.2010.06.022. 
  19. ^ 19.0 19.1 Diethylcarbamazine. DRUGBANK Online. [2024-07-18]. 
  20. ^ Diethylcarbamazine. Study BAM. [2024-07-18]. 
  21. ^ Papich, Mark G. Diethylcarbamazine Citrate in Saunders Handbook of Veterinary Drugs (Fourth Edition),. 2016 [2024-07-18]. 

外部連結

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