帕克替尼

化合物

帕克替尼INN:Pacritinib[3]),商品名為Vonjo,是一種用於治療骨髓纖維化抗癌藥物[1][2]它是一種大環蛋白激酶抑制劑。它主要抑制JAK激酶2FMS樣酪氨酸激酶3

帕克替尼
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureVonjo
其他名稱SB1518
核准狀況
給藥途徑By mouth
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
  • (16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,26-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-decaene
CAS號937272-79-2
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C28H32N4O3
摩爾質量472.59 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • c1cc2cc(c1)-c3ccnc(n3)Nc4ccc(c(c4)COC/C=C/COC2)OCCN5CCCC5
  • InChI=1S/C28H32N4O3/c1-2-13-32(12-1)14-17-35-27-9-8-25-19-24(27)21-34-16-4-3-15-33-20-22-6-5-7-23(18-22)26-10-11-29-28(30-25)31-26/h3-11,18-19H,1-2,12-17,20-21H2,(H,29,30,31)/b4-3+
  • Key:HWXVIOGONBBTBY-ONEGZZNKSA-N

常見的副作用包括腹瀉血小板計數低、噁心貧血和腿部腫脹[2]

醫療用途

帕克替尼可用於治療患有罕見形式的骨髓疾病(稱為中度或高風險原發性或繼發性骨髓纖維化)並且血小板(凝血細胞)水平低於50,000/µL的成年人[1][2]

歷史

帕克替尼的有效性和安全性在一項研究中得到證實,該研究包括63名患有中度或高危原發性或繼發性骨髓纖維化和低血小板的參與者,他們每天兩次接受200mg的帕克替尼或標準治療。[2]有效性是根據從基線到第24周脾臟體積減少35%或更多的參與者的比例來確定的。[2]與標準治療組的一名參與者(3%)相比,帕克替尼治療組的九名參與者(29%)的脾臟體積減少了35%或更多。[2]

美國食品和藥物管理局批准了帕克替尼優先審查快速通道孤兒藥指定的申請。[2]

參考資料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Vonjo- pacritinib capsule. DailyMed. 7 March 2022 [24 March 2022]. (原始內容存檔於2022-03-24). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 FDA approves drug for adults with rare form of bone marrow disorder. U.S. Food and Drug Administration. 1 March 2022 [3 March 2022]. (原始內容存檔於2022-03-03).    本文含有此來源中屬於公有領域的內容。
  3. ^ World Health Organization. International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN). proposed INN: list 104 (PDF). WHO Drug Information. 2010, 24 (4): 386 [2023-02-05]. hdl:10665/74579 . (原始內容存檔 (PDF)於2020-07-15). 

外部連結

  • Pacritinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2023-02-05]. (原始內容存檔於2022-08-12).