帕克替尼

帕克替尼
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Vonjo
其他名称	SB1518
核准状况	美 DailyMed: Pacritinib;
给药途径	By mouth
ATC码	L01EJ03 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）;
识别信息
	IUPAC命名法 (16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,26-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-decaene; ;
CAS号	937272-79-2
PubChem CID	46216796;
DrugBank	DB11697;
ChemSpider	28518965;
UNII	G22N65IL3O;
KEGG	D11768;
ChEMBL	ChEMBL2035187;
PDB配体ID	6T3 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID801045679 ;
化学信息
化学式	C28H32N4O3
摩尔质量	472.59 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES c1cc2cc(c1)-c3ccnc(n3)Nc4ccc(c(c4)COC/C=C/COC2)OCCN5CCCC5;
	InChI InChI=1S/C28H32N4O3/c1-2-13-32(12-1)14-17-35-27-9-8-25-19-24(27)21-34-16-4-3-15-33-20-22-6-5-7-23(18-22)26-10-11-29-28(30-25)31-26/h3-11,18-19H,1-2,12-17,20-21H2,(H,29,30,31)/b4-3+; Key:HWXVIOGONBBTBY-ONEGZZNKSA-N;

帕克替尼（INN：Pacritinib^[3]），商品名为Vonjo，是一种用于治疗骨髓纤维化的抗癌药物。^[1]^[2]它是一种大环蛋白激酶抑制剂。它主要抑制JAK激酶2和FMS样酪氨酸激酶3。

常见的副作用包括腹泻、血小板计数低、恶心、贫血和腿部肿胀。^[2]

医疗用途

帕克替尼可用于治疗患有罕见形式的骨髓疾病（称为中度或高风险原发性或继发性骨髓纤维化）并且血小板（凝血细胞）水平低于50,000/µL的成年人。^[1]^[2]

历史

帕克替尼的有效性和安全性在一项研究中得到证实，该研究包括63名患有中度或高危原发性或继发性骨髓纤维化和低血小板的参与者，他们每天两次接受200mg的帕克替尼或标准治疗。^[2]有效性是根据从基线到第24周脾脏体积减少35%或更多的参与者的比例来确定的。^[2]与标准治疗组的一名参与者（3%）相比，帕克替尼治疗组的九名参与者（29%）的脾脏体积减少了35%或更多。^[2]

美国食品和药物管理局批准了帕克替尼优先审查、快速通道和孤儿药指定的申请。^[2]

参考资料

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 Vonjo- pacritinib capsule. DailyMed. 7 March 2022 [24 March 2022]. （原始内容存档于2022-03-24）.
^ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 ^2.6 ^2.7 FDA approves drug for adults with rare form of bone marrow disorder. U.S. Food and Drug Administration. 1 March 2022 [3 March 2022]. （原始内容存档于2022-03-03）. 本文含有此来源中属于公有领域的内容。
^ World Health Organization. International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN). proposed INN: list 104 (PDF). WHO Drug Information. 2010, 24 (4): 386 [2023-02-05]. hdl:10665/74579  . （原始内容存档 (PDF)于2020-07-15）.

外部链接

Pacritinib. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2023-02-05]. （原始内容存档于2022-08-12）.

[Vonjo_FDA_label-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 Vonjo- pacritinib capsule. DailyMed. 7 March 2022 [24 March 2022]. （原始内容存档于2022-03-24）.

[FDA_20220301-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 ^2.6 ^2.7 FDA approves drug for adults with rare form of bone marrow disorder. U.S. Food and Drug Administration. 1 March 2022 [3 March 2022]. （原始内容存档于2022-03-03）. 本文含有此来源中属于公有领域的内容。

[3] World Health Organization. International nonproprietary names for pharmaceutical substances (INN). proposed INN: list 104 (PDF). WHO Drug Information. 2010, 24 (4): 386 [2023-02-05]. hdl:10665/74579  . （原始内容存档 (PDF)于2020-07-15）.

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