達托黴素

達托黴素Daptomycin),是脂蛋白抗生素,用來治療威脅系統和生命的革蘭氏陽性菌所造成的感染。達托黴素自然存在於土壤腐生營養玫瑰孢鏈黴菌英語Streptomyces roseosporus中。

達托黴素
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureCubicin
AHFS/Drugs.comMonograph
給藥途徑靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度n/a
血漿蛋白結合率90–95%
藥物代謝腎 (推測)[1]
生物半衰期7–11 h (對腎功能不全者可達28h)
排泄途徑尿液 (78%; 未經代謝排出); 糞便 (5.7%)
識別資訊
  • N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-
    L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone
CAS號103060-53-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.116.065 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C72H101N17O26
摩爾質量1619.7086 g/mol
鑑定
標誌?
TCDB英語TCDB1.D.15
OPM英語Orientations of Proteins in Membranes database家族172
OPM英語Orientations of Proteins in Membranes database蛋白1t5n

作用機制

達托黴素的機制與大多數抗生素不同。達托黴素會利用磷酸醯甘油英語Phosphatidylglycerol讓其插入細胞膜中,並且凝集,改變細胞膜的曲度並穿孔,進而引發細胞去極化,最終導致細胞壞死。[2]

 
1. 達托黴素插入細胞膜中
2. 達托黴素相互凝集
3. 導致細胞穿孔、去極化

微生物學

達托黴素僅對革蘭氏陽性菌具有殺菌作用,已證明其對腸球菌(包括耐糖肽的腸球菌(GRE))、葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)、鏈球菌[3]棒狀桿菌和靜止期伯氏疏螺旋體持留細菌具有體外活性。[4]

參考資料