达托霉素

达托霉素Daptomycin),是脂蛋白抗生素,用来治疗威胁系统和生命的革兰氏阳性菌所造成的感染。达托霉素自然存在于土壤腐生营养玫瑰孢链霉菌英语Streptomyces roseosporus中。

达托霉素
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureCubicin
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径静脉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度n/a
血浆蛋白结合率90–95%
药物代谢肾 (推测)[1]
生物半衰期7–11 h (对肾功能不全者可达28h)
排泄途径尿液 (78%; 未经代谢排出); 粪便 (5.7%)
识别信息
  • N-decanoyl-L-tryptophyl-L-asparaginyl-L-aspartyl-L-threonylglycyl-
    L-ornithyl-L-aspartyl-D-alanyl-L-aspartylglycyl-D-seryl-threo -3-methyl-L-glutamyl-3-anthraniloyl-L-alanine[egr]1-lactone
CAS号103060-53-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.116.065 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C72H101N17O26
摩尔质量1619.7086 g/mol
鉴定
标志?
TCDB英语TCDB1.D.15
OPM英语Orientations of Proteins in Membranes database家族172
OPM英语Orientations of Proteins in Membranes database蛋白1t5n

作用机制

达托霉素的机制与大多数抗生素不同。达托霉素会利用磷酸酰甘油英语Phosphatidylglycerol让其插入细胞膜中,并且凝集,改变细胞膜的曲度并穿孔,进而引发细胞去极化,最终导致细胞坏死。[2]

 
1. 达托霉素插入细胞膜中
2. 达托霉素相互凝集
3. 导致细胞穿孔、去极化

微生物学

达托霉素仅对革兰氏阳性菌具有杀菌作用,已证明其对肠球菌(包括耐糖肽的肠球菌(GRE))、葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、链球菌[3]棒状杆菌和静止期伯氏疏螺旋体持留细菌具有体外活性。[4]

参考资料