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法莫替丁

化合物
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法莫替丁（INN：famotidine），商品名Gaster、Pepcid等，是一種組胺H2受體阻抗劑，主要用於抑制胃酸的分泌，並用於治療消化性潰瘍和胃食道逆流。與西咪替丁不同，法莫替丁等第二代H2受體阻抗劑對細胞色素P450酶沒有明顯的抑制作用，因此法莫替丁的藥物相互作用並不明顯。[2]法莫替丁於1979年首次發現，並在1981年投入市場。[3]

法莫替丁
臨床資料
讀音/fəˈmɒtɪdiːn/
商品名（英語：Drug nomenclature）Pepcid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa687011
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑口服、靜脈注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度40–45%（口服）[1]
血漿蛋白結合率15–20%[1]
藥物代謝肝臟
生物半衰期2.5–3.5小時[1]
排泄途徑腎臟（25–30%不變）[1]
識別資訊
  • 3-[({2-[(diaminomethylidene)amino]-1,3-thiazol-4-yl}methyl)sulfanyl]-N-sulfamoylpropanimidamide
CAS號76824-35-6
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.116.793 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H15N7O2S3
摩爾質量337.449 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • NS(=O)(=O)/N=C(\N)CCSCc1csc(n1)N=C(N)N
  • InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14)
  • Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N

歷史

法莫替丁由山之內製藥（英語：Yamanouchi_Pharmaceutical）開發。[4]默克藥廠在20世紀80年代中期獲得法莫替丁的授權，[5]並由默克和強生公司的合資企業銷售。在法莫替丁上，原本西咪替丁的咪唑環被2-胍基噻唑環取代。法莫替丁的效力比同為H2受體阻抗劑的雷尼替丁高出9倍，更比西咪替丁的效力高出32倍。[6] 法莫替丁在1986年由美國食品藥品監督管理局批准在美國銷售。[7]而商品名為Pepcid RPD的法莫替丁口腔崩散劑則於1998年獲得批准。[8]法莫替丁的仿製藥在2001年開始上市，商品名包括Fluxid、Quamatel等。[9]

在美國和加拿大，另有商品名為Pepcid Complete的複方咀嚼片，該藥品將法莫替丁與抗酸藥結合，以快速舒緩胃酸過多的症狀。[10]在英國，該藥品亦被稱為Pepcidtwo，但已在2015年4月停產。[11]

因為法莫替丁在胃內的酸性環境下溶解度低，故此口服法莫替丁的生物利用度僅有50%。當法莫替丁與抗酸劑組合使用，抗酸劑能促進法莫替丁局部運送至胃壁細胞上的受體。因此，研究人員正在開發創新配方的口服片劑，例如胃滯留藥物輸送系統。胃滯留片劑能在胃內停留更久，從而改善生物利用度；而法莫替丁的局部運送還能增加胃壁受體部位的生物利用度，從而增強減少胃酸分泌的功效。[12]

研究

有些證據表示法莫替丁能作為治療抵抗精神分裂症的附加治療。在一項試驗中，它使治療抵抗精神分裂症患者的症狀嚴重性降低了10%。[13]

醫療用途

主條目：H2受體阻抗劑

法莫替丁主要用於舒緩胃灼熱和消化不良[14]；治療胃及十二指腸潰瘍[14]如佐埃二氏症（英語：Zollinger–Ellison_syndrome）和多發性內分泌腫瘤（英語：Multiple_endocrine_neoplasia）等病理性胃酸過度分泌、[6][15]胃食道逆流（GERD）[14]與食道炎等上消化道病症。[16]

雖然奧美拉唑可能更有效，法莫替丁也可作為治療幽門螺桿菌感染藥物的一部分。[17][18][19][20][21][22]

法莫替丁也可用於預防因服用非甾體抗炎藥所誘發的胃潰瘍[23][24]和減少手術後吸入性肺炎的風險。[25][26][27]

劑型

 
在中國大陸銷售的高舒達®法莫替丁口服片，規格為20mg×30片
 
法莫替丁學名藥20mg口服片
 
法莫替丁，香港公立醫院開出藥品的新包裝

某些法莫替丁的劑型可作為非處方藥銷售。如在美國和加拿大，10毫克和20毫克的法莫替丁口服片，有時與抗酸藥組成複方，可以作為非處方藥銷售。[28]較大劑量的法莫替丁仍然屬於處方藥。法莫替丁與布洛芬的複方藥由Horizon Pharma（英語：Horizon_Pharma）以商品名稱Duexis銷售。[29]

副作用

與法莫替丁相關的副作用包括頭痛、頭暈、便秘或腹瀉。[30]

參考文獻

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  3. ^ Fischer, Janos. Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. 2010: 4 [2018-09-11]. ISBN 978-3-527-63212-1. （原始內容存檔於2020-07-29）. 
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  6. ^ 6.0 6.1 J.M. Howard, A.N. Chremos, M.J. Collen, K.E. Mcarthur, J.A. Cherner, P.N. Maton, C.A. Ciarleglio, M.J. Cornelius, J.D. Gardner, R.T. Jensen. Famotidine, a New, Potent, Long-Acting Histamine H2-Receptor Antagonist: Comparison With Cimetidine and Ranitidine in the Treatment of Zollinger-Ellison Syndrome. Gastroenterology. 1985-04, 88 (4): 1026–1033 [2018-09-11]. ISSN 0016-5085. doi:10.1016/s0016-5085(85)80024-x. （原始內容存檔於2019-08-20）. 
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  9. ^ Drugs@FDA: Fluxid. [2018-09-11]. 
  10. ^ Drugs@FDA: Pepcid Complete. [2018-09-13]. （原始內容存檔於2021-03-22）. 
  11. ^ PepcidTwo Chewable Tablet. [2015-06-07]. （原始內容存檔於2016-07-18）. 
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參見

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