PRL-8-53

PRL-8-53
臨床資料
給藥途徑	口服
ATC碼	未分配;
法律規範狀態
法律規範	Unscheduled;
識別資訊
	IUPAC命名法 Methyl 3-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl]benzoate; ;
CAS號	51352-88-6 ; 51352-87-5（鹽酸鹽）
PubChem CID	39988;
ChemSpider	36560;
UNII	BM2TE2XHK6;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID101350483 ;
化學資訊
化學式	C18H21NO2
摩爾質量	283.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES CN(CCc1cccc(c1)C(=O)OC)Cc2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C18H21NO2/c1-19(14-16-7-4-3-5-8-16)12-11-15-9-6-10-17(13-15)18(20)21-2/h3-10,13H,11-12,14H2,1-2H3; Key:IGJQEMHBYKNIQR-UHFFFAOYSA-N;

PRL-8-53是一種促智的苯乙胺衍生物，已被證明為一種可用於人體的增強記憶的藥物。最早是由克雷頓大學的醫學化學教授Nikolaus Hansl於20世紀70年代合成。^[1]^[2]

促智作用

PRL-8-53並非是用於治療疾病的藥物，儘管有人稱其對於健康人有促智作用。

然而，迄今為止，PRL-8-53唯一一次人體試驗是在47名健康志願者中，所進行的一次雙盲試驗。該試驗探討了PRL-8-53對志願者的各種認知任務產生的影響。與各自服用安慰劑後得分相比，各組受試者在記憶力方面的總體改善程度有所不同。在研究中，於研究任務開始前2-2.5小時口服5 mg藥物。^[1]

得分較差的受試者（記6個單詞或更少）的記憶力提高了87.5%-105%，得分較好的受試者（記8個單詞或更多）的記憶力提高了7.9%-14%，並不具有統計學上的意義。小於30歲的年齡較大的受試者的記憶力平均提高了108-152%。研究人員指出，這或是天花板效應（英語：Ceiling effect (statistics)）所產生的結果。因為即使服用安慰劑，許多受試者在回憶測試中的得分也接近100%。^[1]整個試驗過程中沒有出現任何副作用。^[1]

作用機制

PRL-8-53的確切作用機制尚未明確。觀察發現，劑量高達200 mg/kg的PRL-8-53不具有興奮劑特性，劑量為20 mg/kg時的PRL-8-53不會增強右旋安非他命對大鼠的作用。^[1]PRL-8-53或許具有膽鹼能特性，能增強多巴胺的作用，同時部分抑制血清素。^[1]PRL-8-53可逆轉利血平帶來的緊張與癱瘓感。^[1]^[3]

毒性

PRL-8-53毒性較低，口服給藥的小鼠之LD₅₀是為860 mg/kg，治療指數較高。劑量超過 8 mg/kg會對犬產生短暫的降血壓作用。高劑量會抑制大鼠和小鼠的運動活性，小鼠運動活性降低50%的ED₅₀（英語：Effective dose (pharmacology)）為160 mg/kg。PRL-8-53具有解痙作用。^[3]

另見

促智藥

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Hansl NR, Mead BT. PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology. April 1978, 56 (3): 249–53. PMID 418433. S2CID 21036209. doi:10.1007/BF00432846.
^ US Patent 3870715 A: Substituted amino ethyl meta benzoic acid esters. [2023-10-05]. （原始內容存檔於2017-03-04）.
^ ^3.0 ^3.1 Hansl NR. A novel spasmolytic and CNS active agent: 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride. Experientia. March 1974, 30 (3): 271–2. PMID 4824605. S2CID 918343. doi:10.1007/BF01934822.

[trial-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Hansl NR, Mead BT. PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology. April 1978, 56 (3): 249–53. PMID 418433. S2CID 21036209. doi:10.1007/BF00432846.

[2] US Patent 3870715 A: Substituted amino ethyl meta benzoic acid esters. [2023-10-05]. （原始內容存檔於2017-03-04）.

[toxicity-3] 3.0 ^3.1 Hansl NR. A novel spasmolytic and CNS active agent: 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride. Experientia. March 1974, 30 (3): 271–2. PMID 4824605. S2CID 918343. doi:10.1007/BF01934822.

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