PRL-8-53

PRL-8-53
臨床資料
给药途径	口服
ATC碼	未分配;
法律規範狀態
法律規範	Unscheduled;
识别信息
	IUPAC命名法 Methyl 3-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl]benzoate; ;
CAS号	51352-88-6 ; 51352-87-5（盐酸盐）
PubChem CID	39988;
ChemSpider	36560;
UNII	BM2TE2XHK6;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID101350483 ;
化学信息
化学式	C18H21NO2
摩尔质量	283.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES CN(CCc1cccc(c1)C(=O)OC)Cc2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C18H21NO2/c1-19(14-16-7-4-3-5-8-16)12-11-15-9-6-10-17(13-15)18(20)21-2/h3-10,13H,11-12,14H2,1-2H3; Key:IGJQEMHBYKNIQR-UHFFFAOYSA-N;

PRL-8-53是一种促智的苯乙胺衍生物，已被证明为一种可用于人体的增强记忆的药物。最早是由克雷顿大学的医学化学教授Nikolaus Hansl于20世纪70年代合成。^[1]^[2]

促智作用

PRL-8-53并非是用于治疗疾病的药物，尽管有人称其对于健康人有促智作用。

然而，迄今为止，PRL-8-53唯一一次人体试验是在47名健康志愿者中，所进行的一次双盲试验。该试验探讨了PRL-8-53对志愿者的各种认知任务产生的影响。与各自服用安慰剂后得分相比，各组受试者在记忆力方面的总体改善程度有所不同。在研究中，于研究任务开始前2-2.5小时口服5 mg药物。^[1]

得分较差的受试者（记6个单词或更少）的记忆力提高了87.5%-105%，得分较好的受试者（记8个单词或更多）的记忆力提高了7.9%-14%，并不具有统计学上的意义。小于30岁的年龄较大的受试者的记忆力平均提高了108-152%。研究人员指出，这或是天花板效应（英语：Ceiling effect (statistics)）所产生的结果。因为即使服用安慰剂，许多受试者在回忆测试中的得分也接近100%。^[1]整个试验过程中没有出现任何副作用。^[1]

作用机制

PRL-8-53的确切作用机制尚未明确。观察发现，剂量高达200 mg/kg的PRL-8-53不具有兴奋剂特性，剂量为20 mg/kg时的PRL-8-53不会增强右旋安非他命对大鼠的作用。^[1]PRL-8-53或许具有胆碱能特性，能增强多巴胺的作用，同时部分抑制血清素。^[1]PRL-8-53可逆转利血平带来的紧张与瘫痪感。^[1]^[3]

毒性

PRL-8-53毒性较低，口服给药的小鼠之LD₅₀是为860 mg/kg，治疗指数较高。剂量超过 8 mg/kg会对犬产生短暂的降血压作用。高剂量会抑制大鼠和小鼠的运动活性，小鼠运动活性降低50%的ED₅₀（英语：Effective dose (pharmacology)）为160 mg/kg。PRL-8-53具有解痉作用。^[3]

另见

促智药

参考文献

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Hansl NR, Mead BT. PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology. April 1978, 56 (3): 249–53. PMID 418433. S2CID 21036209. doi:10.1007/BF00432846.
^ US Patent 3870715 A: Substituted amino ethyl meta benzoic acid esters. [2023-10-05]. （原始内容存档于2017-03-04）.
^ ^3.0 ^3.1 Hansl NR. A novel spasmolytic and CNS active agent: 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride. Experientia. March 1974, 30 (3): 271–2. PMID 4824605. S2CID 918343. doi:10.1007/BF01934822.

[trial-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 Hansl NR, Mead BT. PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology. April 1978, 56 (3): 249–53. PMID 418433. S2CID 21036209. doi:10.1007/BF00432846.

[2] US Patent 3870715 A: Substituted amino ethyl meta benzoic acid esters. [2023-10-05]. （原始内容存档于2017-03-04）.

[toxicity-3] 3.0 ^3.1 Hansl NR. A novel spasmolytic and CNS active agent: 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride. Experientia. March 1974, 30 (3): 271–2. PMID 4824605. S2CID 918343. doi:10.1007/BF01934822.

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